培高利特已撤市
其他名称 甲磺酸培高利特、协良行、普乐、Celance、Permax
英文名称 Pergolide
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 B
性状 常用其甲磺酸盐。熔点225℃(分解)。难溶于甲醇,微溶于水、乙醇和二氯甲烷。
贮存条件 密闭容器中避光保存。
适应证 适用于原发性帕金森病或帕金森综合症,以及不宁腿综合征。也用于垂体泌乳素瘤、高泌乳素血症、肢端肥大症等治疗。
药理作用 ⑴药效学:培高利特是一种半合成的麦角类多巴胺受体激动剂,选择性激动突触后D1和D2受体,抗帕金森病作用较溴隐亭强,作用时间亦较溴隐亭长,可维持在6小时以上,培高利特和溴隐亭的等效剂量比为1:10~1:12,即1mg培高利特的作用相当于10~12mg溴隐亭的作用。本品能抑制泌乳素的分泌;在正常人引起血清生长激素浓度暂时性升高;而在肢端肥大症患者生长激素浓度则降低;并会引起血清黄体激素(LH)浓度降低。 ⑵药动学:口服吸收迅速,tmax为1~3小时,t1/2平均为30小时(15~40小时),血浆蛋白结合率90%。口服后7天代谢清除,在肝脏代谢,主要以代谢产物从尿排出。
不良反应 基本与溴隐亭相似,主要有:体位性低血压、幻觉、精神错乱、异动症、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛或胃痛、便秘或腹泻、嗜睡、流感样症状、下背部痛、无力等。
禁忌症 对本品或其他麦角生物碱过敏者禁用。
注意事项 ⑴可抑制乳汁分泌,哺乳期妇女不宜应用本品。对儿童的安全性尚不确定。 ⑵下列情况应慎用:①心律不齐(会增加房性早搏及窦性心动过速的危险性);②精神疾病(先前已有的精神错乱及幻觉可加重)。 ⑶服用本品期间应随访血压(本品常可降低血压,升高血压则少见)。 ⑷进餐时服用可减轻胃刺激。 ⑸服药后可有嗜睡或眩晕,故不宜驾驶或做危险性工作。 ⑹逾量的处理:采取对症及支持疗法,可用如下措施:①用活性炭吸附或加速胃排空;②如需要可用抗心律失常药,监护心脏功能;③用吩噻嗪或其他神经安定剂治疗中枢神经系统的刺激症状;④维持动脉血压。
药物相互作用 ⑴与降压药合用,可增强降压作用。 ⑵与多巴胺拮抗药,如吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类合用,培高利特的作用被降低。 ⑶其余参阅溴隐亭。
给药说明 ⑴应以小剂量开始,逐渐缓慢增加剂量,调节到最低有效量,以避免或减轻副作用的发生。 ⑵恶心与眩晕发生在本品开始治疗时,继续治疗后常可消失;但减少培高利特剂量亦可减少或减轻这些副作用的发生率与严重度。与睡前服用首剂药物可使患者更好地耐受眩晕与恶心。进餐时服药亦可减轻恶心。
用法用量 抗帕金森病:开始治疗时0.025mg,一日1次,进餐时服用,以后每隔5日增加0.025mg,直至最低有效量,获得最理想的疗效而不出现副作用为止。通常有效剂量一日0.375~1.5mg,分次服用,最大日剂量不超过2.4mg,在调节本品剂量中,合用的左旋多巴剂量应按临床反应酌情减少。
剂型规格
片剂 0.05mg 0.25mg 1.0mg 暂无

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