| 其他名称 | 盐酸罗匹尼罗、REQUIP | |||||||||
| 英文名称 | Ropinirole | |||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型和缓释控释剂型并限二线用药 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | |||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐。为白色或浅黄色粉末，可溶于水（133mg/ml）。熔点241～243℃。 | |||||||||
| 适应证 | 用于治疗帕金森病（尤其是早期帕金森病），对年轻患者的早期疗效与左旋多巴相似，耐受性良好。本品也适用于左旋多巴治疗患者出现“开关”波动，可减少左旋多巴日总剂量的20％。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种选择性多巴胺Ｄ2受体激动剂，具有直接激发纹状体多巴胺受体的作用。还可用于下丘脑和垂体，抑制泌乳素的分泌。 ⑵药动学：本品口服从胃肠道迅速吸收，给药后1.5小时平均血浆药物浓度达峰。进食时服药，吸收的速度（而不是程度）可能会降低。生物利用度约50％。广泛分布于全身，血浆蛋白结合率低（10％～40％）。主要经细胞色素P450同工酶CYP1A2广泛地在肝脏代谢，以无活性的代谢产物从尿排泄。口服后不到10％的药物以原形排泄。平均消除半衰期为6小时。 |
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| 不良反应 | 常见的不良反应有幻觉，意识模糊；异动症，嗜睡，头晕；低血压，体位性低血压；恶心、烧心，便秘；外周水肿。不常见的不良反应有精神病性反应，冲动控制障碍等。 | |||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
罗匹尼罗可引起小部分患者血清氨基转移酶水平升高，但程度通常较轻，无症状，自限性，无需调整剂量。少数病例可出现临床明显的急性肝损伤，但临床特征和血清肝酶升高的典型模式尚不清楚。在某病例报告中，从用药至发病的时间为2个月，肝酶升高的模式为混合型肝损伤，并伴有明显的黄疸。未发现免疫变应性和自身免疫性表现。肝损伤于停药后2月内消退。综上所述，罗匹尼罗可导致临床明显的急性肝损伤伴黄疸，但较为罕见。 ⑵损伤机制： 罗匹尼罗主要经肝脏细胞色素P450系统(CYP 1A2)代谢为无活性的代谢产物。肝损伤可能是由于毒性或免疫原性中间产物所致。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 对本品或任何辅料过敏者禁用。 | |||||||||
| 注意事项 | ⑴哺乳期妇女用药期间不应同时哺乳。 ⑵轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量。 ⑶儿童用药的安全性和有效性尚未确立。 ⑷服用本品期间可能发生困倦，建议患者不要驾驶车辆，并避免其他有潜在危险的活动。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与精神安定药和其他具有中枢活性的多巴胺拮抗剂（如舒必利或甲氧氯普胺）合用，可使本品的作用降低。 ⑵雌激素能增加本品的血药浓度。 |
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| 用药交代 | 本品应在每日相近时间服用1次，缓释片必须整片吞服，不得嚼碎、碾碎或掰开。可以与食物或不与食物同服。 | |||||||||
| 用法用量 | 口服，初始剂量为第1周一次2mg，一日1次；从第2周开始将剂量上调至一次4mg，一日1次。如果4mg/日的剂量下不能有效改善症状，则可以逐增剂量，每次增加2mg，每次增加剂量的间隔时间为1周或更长，直至8mg/日。 如果在8mg/日的剂量下不能有效改善症状，可以继续增加剂量，每次增加剂量2~4mg，每次增加剂量的时间间隔为2周或更长。每日最大剂量不超过24mg。 如与左旋多巴合用，应将左旋多巴减量20％。停用本品须逐渐减量，约需1周。 |
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| 剂型规格 |
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