美替拉酮
其他名称 甲吡酮、双吡酮、METOPIRONE
英文名称 Metyrapone
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
性状 白色或淡琥珀色结晶性粉末,有特异性气味,微溶于水,易溶于醇和氯仿。
贮存条件 密闭,避光避热保存。
适应证 库欣综合征的鉴别诊断,也可用于治疗。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤引起的肾上腺功能亢进。
药理作用 ⑴药效学:本品为肾上腺皮质激素抑制药,通过抑制11β-羟化酶,达到抑制皮质醇的产生。如垂体功能正常,服用本品后促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌增多,后者使肾上腺皮质中皮质醇前体11-去氧皮质醇的合成和释放增加,使尿中17-生酮类固醇排泄增加,11-去氧皮质酮和脱氢异雄酮也增多。 ⑵药动学:胃肠道吸收吸收迅速,进入体内很快还原成美替拉醇(metyrapol),与葡糖醛酸结合后经肾排泄。
不良反应 偶有消化道反应如恶心、呕吐等、头晕、眩晕、昏睡、低血压、过敏性皮疹等,也可引起高血压和低钾性碱中毒。在服用较大剂量时容易诱发肾上腺皮质功能不全。慢性给药能引起多毛症,是因在酶阻断之前肾上腺雄激素合成增加之故。
禁忌症 妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项 甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。垂体功能不全者慎用。
药物相互作用 苯妥英钠能增加其代谢,用美替拉酮的加倍剂量可抵消此相互作用。抗抑郁药(阿米替林)、抗甲状腺药、抗精神病药(氯丙嗪)、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)均能干扰美替拉酮试验。
用法用量 本品与氨鲁米特合用疗效更佳。⑴库欣综合征的鉴别诊断:成人一次750mg,每4小时1次,共6次;儿童一次15mg/kg。但应首选地塞米松抑制试验。 ⑵库欣综合征的治疗:每次0.25g,一日2次。可根据病情调整用量到一次1.0g,一日4次。 ⑶治疗因肾上腺肿瘤引起的肾上腺皮质功能亢进,剂量为一日4.0g。较多用于垂体接受照射或合并使用甾体生成抑制药患者的辅助治疗,一次500~750mg,一日3~4次。
剂型规格
胶囊剂 250mg 暂无
片剂 250mg 暂无
注射剂 250mg 暂无

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