瑞派替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

利培替尼、秦洛克、擎乐、QINLOCK™

英文名称

Ripretinib

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限片剂并限既往接受过3种或以上激酶抑制剂(包括伊马替尼)的晚期胃肠间质瘤(GIST)成人患者。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

适应证

用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

药理作用

瑞派替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。Ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变，以及参与SM的主要外显子17 D816V突变。Ripretinib还抑制GIST子集有关的外显子12、14和18中的主要PDGFRα突变，包括外显子18 D842V突变。

不良反应

最常见的不良反应（≥20％）为脱发、乏力、恶心、腹痛、便秘、肌肉疼痛、腹泻、食欲不振、掌跖红肿综合征和呕吐。

注意事项

⑴高血压未得到控制的患者请避免服用，采用适当治疗控制血压后启动药物治疗，并在治疗期间按照临床指示监测血压。
⑵动物实验结果显示，可造成胎儿损害或畸形，尤其在胎儿器官形成阶段。建议孕妇不要使用，具有生殖潜力的女性在服药期间或者最终剂量后至少1周采取有效的避孕手段。

药物相互作用

避免同时使用强效CYP3A诱导剂。

用法用量

口服：推荐剂量为一次150mg，一日1次，有或没有食物均可，直至疾病进展或不可接受的毒性。口服时应完整吞服药片，建议患者每天同一时间服用，如果错过了预定的时间起计少于8小时，则建议患者服用错过的剂量。

剂型规格

片剂

50mg

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