爱维莫潘_用于炎性肠病及其他的消化系统药_作用于消化系统的药物

其他名称

Entereg

英文名称

Alvimopan

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

用于手术以及使用阿片类药物导致的胃肠功能紊乱，特发性便秘以及肠易激综合症等。

药理作用

⑴药效学：本品是一种高选择性的外周μ型阿片受体拮抗药。阿片及阿片受体在调节胃肠道机能中有着重要的作用，在手术中，特别是腹部手术，由于使用阿片类镇痛药物，使得胃肠道机能失常，表现为厌食、恶心、胀气、腹胀、排便减少以及肠梗阻等。使用选择性的阿片受体拮抗药可以有效的缓解上述症状。阿片及阿片受体在调节胃肠道机能中有着重要的作用，目前研究得较多的阿片受体有μ、κ和 δ三种。药理研究显示，本品对阿片受体具有良好的亲和力，尤其是对μ型受体具有高度的选择性。爱维莫潘对μ、κ和δ三种受体的亲和常数（Ki）分别为0.77、40和 4.4nmol/L。
⑵药动学：口服生物利用度极差，仅为6％，且不易透过血-脑脊液屏障，绝大部分药物处于胃肠道中。无论是口服还是静脉注射，绝大部分药物均分布于胃肠道，没有药物蓄积。保证药物在局部发挥作用。口服12mg后，少量吸收，Cmax为14ng/mL，Tmax为1.5～3.0h，ｔ1/2为 1.3h。药物吸收后，迅速被清除，药物不能透过血脑屏障。药物在肠道菌作用下部分被代谢，肝脏不参加药物代谢，原药及代谢产物经粪便排除。

不良反应

不良反应有：1.中枢神经系统：有出现神经过敏的报道。2.泌尿生殖系统：有出现多尿的报道。3.肝脏：有引起肝功能测定值升高的个案报道。4.胃肠道：常见胃肠胀气（大于31%）、腹痛（31%）及腹泻（21%），亦有恶心的报道，这些不良反应与剂量相关。单剂口服3mg或更高剂量可导致严重的腹部痉挛痛、稀便、腹泻、恶心、呕吐。

注意事项

1.以下患者慎用：克罗恩病或其他伴有腹泻的肠道疾病患者（国外资料）。肠梗阻患者（国外资料）。电解质失调患者（国外资料）。
2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性及有效性尚未确立。
3.药物对妊娠的影响：爱维莫潘是否透过胎盘尚不明确。动物研究中尚未发现爱维莫潘对胎仔的安全问题，但缺乏人体研究资料，不能排除对胎儿的风险，孕妇用药应权衡利弊。
4.药物对哺乳的影响：尚缺乏哺乳期用药的相关研究资料，不推荐哺乳期妇女用药。

用法用量

口服：1.改善阿片诱导的肠功能紊乱：一次0.5～1.5mg，一日1次。2.预防术后肠梗阻：术前至少90分钟（推荐术前2小时）服用首剂6mg或12mg，术后一次6mg或12mg，一日2次，直至术后第1次排便，最多至第7日。

剂型规格

胶囊剂

12mg

暂无