美阿沙坦钾_血管紧张素Ⅱ受体阻断药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

黑框警告

警告：胎儿毒性。本品直接作用于肾素-血管紧张素系统会对发育中的胎儿造成伤害甚至死亡。

其他名称

阿齐沙坦酯、易达比、Edarbi

英文名称

Azilsartan Medoxomil Potassium

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为白色或类白色片，一面凹刻“ASL”，另一面凹刻“40”（40mg）或“80”（80mg）。

贮存条件

遮光，密封，在 25℃以下保存。允许在 15-30℃短期保存。

适应证

单独或与其他降压药物联合用于治疗成人原发性高血压。

药理作用

美阿沙坦钾，是一种前体药物，在口服吸收后可迅速转化为活性成分阿齐沙坦，后者在多种组织中可通过选择性阻断血管紧张素II与AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的作用。血管紧张素II是RAAS的主要升压物质，有收缩血管、刺激醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的再吸收等作用。美阿沙坦钾通过选择性阻断血管紧张素II与许多组织如血管平滑肌和肾上腺中AT1受体的结合来阻断血管紧张素II的血管收缩作用和醛固酮分泌作用。因此，其作用与血管紧张素II合成途径无关。美阿沙坦钾对AT1受体的亲和力比对AT2受体的亲和力高10,000倍以上。在体外研究中，美阿沙坦钾显著抑制血管紧张素II与AT1受体的特异结合，而且与其他AT1受体拮抗剂（奥美沙坦、替米沙坦、缬沙坦和厄贝沙坦）相比，其抑制AT1受体的效果即使在洗脱后也是持续的。这些结果显示美阿沙坦钾是AT1受体的强效选择性拮抗剂，而与其他血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）类药物相比，从AT1受体上解离下来更为缓慢。这些结合特性可能是美阿沙坦钾与其他ARB类药物相比，在体内具有明显且持久的降压作用的原因。

不良反应

成人中最常见的不良反应是腹泻（2％）和头晕。

禁忌症

⑴对本品过敏者禁用。
⑵糖尿病患者禁止与阿利吉仑联用。肾功能不全的患者（GFR<60mL/min）禁用。

注意事项

⑴伴重度肾功能损伤、充血性心力衰竭或肾动脉狭窄的高血压患者应慎用本品。
⑵在糖尿病肾病患者中不能同时使用血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
⑶目前尚无在近期接受过肾移植的患者中使用本品的经验。
⑷尚未在重度肝功能损伤患者中研究本品，因此不推荐该人群使用本品。
⑸对于伴有明显血容量和／或盐不足的患者（如伴有呕吐、腹泻或服用高剂量利尿剂的患者），开始本品治疗后可能会发生症状性低血压。应在给予本品前纠正血容量和/或盐不足，或在密切医疗监护下开始治疗，并考虑以20mg作为起始剂量。
⑹原发性醛固酮增多症患者通常对通过抑制 RAAS 起作用的抗高血压药物无应答。因此，不推荐该类患者使用本品。
⑺在老年患者、肾功能不全患者、糖尿病患者和／或伴有其他合并症的患者中，高钾血症（可能致死）风险升高。应酌情监测血钾水平。
⑻患有主动脉瓣或二尖瓣狭窄或肥厚梗阻型心肌病（HOCM）的患者使用本品时应特别谨慎。
⑼和其他血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂一样，不建议联合使用锂剂和本品。
⑽伴重度肾功能损伤和终末期肾病的高血压患者应慎用本品。
⑾由于尚无哺乳期妇女使用本品的信息，因此不建议该人群使用本品。
⑿尚未确定本品在 18 岁以下儿科患者的安全性和有效性。

药物相互作用

⑴当血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与NSAIDs（即选择性 COX-2 抑制剂、乙酰水杨酸（＞3g／天）和非选择性 NSAIDs）同时给药时，降压效果可能会衰减。
⑵联合使用保钾利尿剂、钾补充剂、含钾盐替代品或其他药物（如肝素）可能导致血钾水平升高。

用法用量

口服：成人的推荐剂量为一次40mg（适用于使用高剂量利尿剂治疗的患者），对于在较低剂量下血压控制不佳的患者，最大剂量可增加至一次80mg，一日1次。本品可与食物一起或不与食物一起使用。

剂型规格

片剂

40mg 80mg

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