醋磺己脲_促胰岛素分泌药_调节血糖药_作用于内分泌及生殖系统药物

其他名称

醋酸己脲、DIMELOR

英文名称

Acetohexamide

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭。不溶于水，溶于乙醇（1:230）、氯仿（1:210），溶于吡啶和碱性氢氧化物的稀释液。

适应证

同甲苯磺丁脲。

药理作用

同甲苯磺丁脲。胃肠道吸收完全。与血浆蛋白结合广泛。在肝脏代谢形成的代谢物羟磺环己脲有降血糖作用。ｔ1/2为1.3小时，代谢物ｔ1/2为5小时（4～7小时）。药物原形及代谢物均经尿排出。作用持续时间12小时以上，但较氯磺丙脲为短。

肝损伤

⑴肝损伤： 不足1%的接受磺脲类药物治疗的患者血清酶轻微升高，比例与安慰剂组相近。磺脲类药物引起临床明显的肝损伤概率极低，但几乎包含所有剂型的磺脲类药物，似乎属于类效应，各药物引起的肝损伤类型相似。肝损伤通常在治疗开始后2至12周出现，普遍先期伴有疲劳、恶心和腹部不适，随后出现褐色尿、瘙痒和黄疸。磺脲类药物引起的肝损伤类型众多，包括肝细胞损伤型和胆汁淤积型肝损伤，多数病例属于两者混合。超过半数的病例中出现过敏症状（发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症），但自身抗体并不常见。因为磺脲类药物通常配合其他降血糖药物使用，后者普遍会引起肝损伤，因此难以确定肝损伤是由磺脲类药物还是其他药物引起的。尽管部分病例中肝损伤会在接受治疗后数月至数年后出现，尤其是在近期调整剂量后，但肝损伤发病期可能是最具典型特点。通常情况下，停药后患者迅速恢复。有趣的是，一种磺脲类药物引起肝毒性并不意味着其他磺脲类药物也会造成类似的肝损伤；已发表的文献中报告许多重新服药（低剂量）而不导致肝损伤复发的病例。如果出现肝毒性，应优选第二代磺脲类药物，而非第一代磺脲类药物。
⑵损伤机制： 磺脲类药物导致肝损伤的机制尚且未知，但有可能是超敏性反应所致。磺脲类药物与磺胺类药物之间可能存在交叉反应性，但不具有共通性，磺胺类药物引起的肝损伤类型和磺脲类药物经常引起的急性超敏反应症状不同。尽管如此，对磺胺类药物具有超敏性反应或磺胺类药物引起肝中毒的患者在使用磺脲类药物时应谨慎。上述两种情况中，重新服用药物可能会导致病情复发，应予以避免。
⑶肝损星级：★

剂型规格

片剂

0.25g 0.5g

暂无