新生霉素_抗肿瘤抗生素_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

Notonesomycin

英文名称

Novobiocin

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

⑴抗菌谱和青霉素相似，主要用于耐药性金葡菌引起的感染，如肺炎、败血症等，对严重感染疗效较差。易引起细菌耐药性，故宜和其他抗菌药物配伍应用。
⑵由于本品对DNA回旋酶有很好的抑制作用，对多种癌细胞有抑制作用，并能与抗癌药联合应用，逆转抗癌药的耐药性。

药理作用

⑴药效学：本品属青霉素类抗生素，其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。其抗菌谱基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但多数志贺菌属对本品耐药，其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品还对DNA回旋酶有很好的抑制作用，可有效地杀死携带同源重组（HR）DNA修复缺陷的肿瘤细胞。而且这种杀伤能力对那些获得多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂耐药性的肿瘤细胞也有效。
⑵药动学：本品经直肠粘膜入血后广泛分布于体内，主要脏器中均可达有效治疗浓度，胆汁中浓度高于血清浓度数倍，在痰液中浓度低。透过正常脑膜能力低，脑膜炎时透过量明显增加。本品可透过胎盘到达胎儿循环，在羊水中达到一定浓度。乳汁中亦含相当量的本品。进入体内的本品约80%以原形由尿排泄。本品的血消除半衰期(t_1/2β)≤1小时。

不良反应

⑴最常见的过敏反应是皮疹；口服可引起轻度恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；大剂量使用(每日200mg/kg)时可出现肾脏毒性等。
⑵多见过敏反应：斑丘疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。
⑶二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。
⑷少见粒细胞和血小板减少、一过性血清氨基转移酶升高、剥脱性皮炎、过敏性休克、神经毒性和肾毒性等。

禁忌症

⑴青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
⑵传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

注意事项

⑴患者每次开始应用本品前，必须先进行青霉素皮试。
⑵对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
⑶本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
⑷肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
⑸长期或大剂量应用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
⑹对实验室检查指标的干扰:①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响;②可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

药物相互作用

⑴丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期(t_1/2β延长，毒性也可能增加。
⑵本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
⑶本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
⑷本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
⑸本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
⑹氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

用法用量

口服，一次0.5g，一日4次；静注或静滴，一次0.5-1g，一日2次。肌注时可加局部麻药减轻疼痛，溶解用生理盐水或注射用水，不可用葡萄糖液。

剂型规格

胶囊剂	0.25g	暂无
冻干粉针	0.5g	暂无