曲格列酮［已撤市］_胰岛素增敏药_调节血糖药_作用于内分泌及生殖系统药物

英文名称

Troglitazone

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

常温密闭保存。

适应证

用于治疗2型糖尿病。本品可单独应用，也可与黄酰脲类或双胍类合用。

药理作用

⑴药效学：本品为噻唑烷二酮类降糖药，可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的作用，可明显降低空腹和餐后的血糖及胰岛素和Ｃ-肽水平。 ⑵药动学：。

不良反应

本品因严重的肝脏毒性，已从市场撤除。

肝损伤

⑴肝毒性：大量前瞻性研究表明，采用曲格列酮进行治疗的糖尿病患者组中，1.9%的患者给药后24周至48周内血清转氨酶含量大幅度升高（等于或大于正常上限[ULN]的3倍），而安慰剂组的比例仅为0.6%。酶升高一般无临床症状，继续给药后仍可复原。但是，0.5%的患者（非安慰剂组）血清转氨酶升高幅度大于ULN的10倍，其中一部分患者出现肝损伤和黄疸症状。曲格列酮在美国获准用于治疗II型糖尿病后不久便不断出现曲格列酮相关的急性肝损伤报道。大量病例报告及小病例显示，接受曲格列酮治疗的患者中出现严重临床损伤的比例为1:1000至1:10,000。肝损伤潜伏期一般为1至6个月，初期表现为疲劳、虚弱、尿黄、黄疸及急性肝炎引致的血清酶升高（肝细胞损伤）。免疫超敏症状（皮疹、发烧和嗜酸性粒细胞增多）不常见，且通常情况下血清无自身抗体。肝活检显示，急性炎症改变和不同程度的坏死，包括罕见的点状坏死、肝细胞桥接坏死和亚大块或大块坏死。2000年曲格列酮撤市以前，FDA已收到至少24例曲格列酮相关的急性肝功能衰竭、死亡或肝脏移植报道。
⑵损伤机制：曲格列酮引致肝损伤的机制目前未知。过敏和免疫反应的迹象和症状罕见，有怀疑称肝损伤致因是曲格列酮的代谢缺陷。曲格列酮是一种有效的CYP 3A4诱导剂，并拥有独特的生育酚（类似维生素E）侧链，可代谢成高活性的喹诺酮样代谢物，导致偶发性的异常代谢和肝毒性。
⑶肝损星级：：★★★★

注意事项

本品由于其严重的不良反应(肝脏毒性)，已经退出市场。

剂型规格