艾塞那肽_DPP-4抑制药与GLP-1受体激动药_调节血糖药_作用于内分泌及生殖系统药物

其他名称

依克那肽、百泌达、百达扬、Byetta、BYDUREON

英文名称

Exenatide

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限限2型糖尿病。

处方或非处方药

处方药

性状

本品为无色透明液体。

贮存条件

使用前于2～8℃冷藏。首次使用后可于25℃以下避光保存30天。不可冷冻。

适应证

⑴用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍与磺脲类联用、二甲双胍与噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗或用于2型糖尿病患者的单药治疗。
⑵用于改善儿科2型糖尿病（T2D）患者（10-17岁）的血糖控制。【美国FDA2021年7月已批准】

药理作用

　　⑴药效学：本品是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，其氨基酸序列与人类GLP-1部分重叠。是人类GLP-1受体激动剂，可与之结合并模拟肠降血糖素发挥多种抗高血糖作用。在葡萄糖浓度升高的情况下，使葡萄糖依赖性胰岛素合成及分泌增加。抑制餐后胰高血糖素释放，降低血清胰高血糖素浓度，使肝葡萄糖输出量降低，减少胰岛素需求。减少食物摄取，减慢胃排空及食物中葡萄糖进入循环中的速度，可减轻体重。艾塞那肽能降低餐后血糖、空腹血糖及糖化血红蛋白水平。但在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。
　　⑵药动学：本品皮下注射后最大作用出现在用药后3小时，作用可持续5小时。半衰期较长为2.4小时，主要经肾清除。

不良反应

常见不良反应包括低血糖，但严重的低血糖事件较少，恶心、呕吐、腹泻、消化不良，产生抗艾塞那肽抗体，头晕、头痛、紧张。严重不良反应有脱水，急性肾衰，急性出血性或坏死性胰腺炎，过敏反应，血管水肿。

肝损伤

⑴肝毒性：依克那肽引致的肝损伤极其罕见。即使有也仅为个案。大型临床试验表明，依克那肽治疗过程中，血清酶升高频率低于安慰剂组或比较剂组，且无临床症状明显的肝损伤病例。自许可上市后，尚无因依克那肽导致的肝毒性的公开报道。产品标签亦未将肝损伤列入不良反应中。极少数病例中依克那肽可引起急性胰腺炎，但并发症一般不包括血清胆红素和转氨酶水平升高。
⑵损伤机制：依克那肽为激素样多肽，由血清和组织蛋白酶代谢为氨基酸，不太可能具有直接肝毒性。依克那肽通过肠降血糖素作用于葡萄糖代谢，通常与其他基于肠降血糖素的抗糖尿病药（如DPP-4抑制剂、西他列汀、沙格列汀和利拉利汀）和其他GLP-1 类似物（如利拉鲁肽）合用。
⑶肝损星级：★

禁忌症

禁用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。禁用于已知对艾塞那肽或本品其他成分高度过敏的患者。

注意事项

⑴本品与磺酰脲类联用时，为降低低血糖风险可考虑减少磺酰脲类用药剂量。
⑵警惕持续性呕吐、严重腹痛等急性胰腺炎症状，及时停用本品及其他可疑药物。有胰腺炎病史的患者应慎用。
⑶应注意是否有过敏性反应和体征。少部分患者可产生抗艾塞那肽抗体，可能导致血糖控制作用减弱，应考虑选择其他降糖药。
⑷不推荐肾病终末期、透析或严重肾功能损害（肌酐清除率＜30ml/min）患者使用本品。
⑸本品胃肠道不良反应较常见，故严重胃肠病患者慎用。
⑹尚未确定该药在10岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

药物相互作用

⑴本品减慢胃排空，可降低某些口服药物吸收程度和速度。服用需胃肠道快速吸收的口服药物，如避孕药和抗生素，应至少在注射艾塞那肽前1小时服药。艾塞那肽也可降低对乙酰氨基酚的生物利用度，可在注射前1小时给药。
⑵本品可降低洛伐他汀的生物利用度，应关注血脂变化。
⑶本品不改变华法林的药代动力学特点，但有INR升高及出血的报道，应关注出血的症状和指标。
⑷左甲状腺素可能干扰本品的降糖效果。

给药说明

注射液艾塞那肽微球：每盒含4个单剂量药盒（每个单剂量药盒包括1个含注射用艾塞那肽微球的玻璃瓶，1支含溶剂的预充式注射器，1个药瓶适配器和2个注射用针头）。
每支的每次的使用剂量为：5μg×60个剂量或者是10μg×60个剂量。

用法用量

本品仅用于皮下注射。应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。本品意见剂量为5μg，每日2次，于早餐或晚餐（或每日2次正餐前，大约间隔6小时或更长时间）前60分钟内给药，餐后不可给药。治疗1个月后，可根据临床反应将剂量增加至10μg。每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平作随时调整。
微球缓释注射悬液：一周注射1次。

剂型规格

注射液

5μg(0.25mg/ml) 1.2ml 10μg(0.25mg/ml) 2.4ml

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