西格列汀_DPP-4抑制药与GLP-1受体激动药_调节血糖药_作用于内分泌及生殖系统药物

其他名称

磷酸西格列汀、西他列汀、捷诺维

英文名称

Sitagliptin

基本药物

基药（片剂：25mg、50mg、100mg）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

贮存条件

密封，阴凉干燥处保存。

适应证

用于经生活方式干预无法达标的2型糖尿病患者。可采用单药治疗或与其他口服降糖药联合治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品为一种高选择性二肽基肽酶（DPP-4）抑制药，通过选择性抑制DPP-4活性，可以升高内源性胰高血糖素样肽（GLP-1）浓度和活性，从而调节血糖。所以在发挥降糖作用同时不会引起因GLP-1含量过高而产生的恶心、呕吐等副作用，且不增加体重，低血糖发生率与安慰剂相似。
　　⑵药动学：口服100mg后，24小时可持续抑制80％以上的DPP-4活性，每日口服一次即可达到治疗目标，且200mg并不优于100mg。药物吸收速度较快，平均达峰时间为1～4小时，且不受饮食影响，ｔ_1/2为12.4小时，生物利用度为87％，血浆蛋白结合率约为38％，组织分布广，分布容积为198L，79％以上以原形经尿液排出。对于肾功能损害（內生肌酐清除率为30～50ml/min）患者，只需一半用量，对于重度肾功能损害（內生肌酐清除率＜30ml/min）患者，只需1/4用量。

不良反应

肝酶升高、上呼吸道感染、鼻咽炎、恶心、腹泻、腹痛、急性胰腺炎、头痛、急性肾衰。有报道可发生严重过敏反应，包括血管性水肿和剥脱性皮肤损害、Stevens-Johnson综合征等。如有可疑反应，应停用本药。

肝损伤

⑴肝毒性：西他列汀相关的肝损伤非常罕见。大量临床试验表明，西他列汀治疗过程中，血清酶升高情况(0.5%)比安慰剂组(0.4%)略高，且无明显临床肝损伤的病例报道。自批准使用以来，FDA和赞助商已收到多起西他列汀引致血清转氨酶升高的病例报告。有一例西他列汀相关的临床症状明显的肝损伤病例报道，但该病例患者也患有丙型肝炎。血清酶升高为肝细胞损伤引致且血清胆红素最高值为9.4mg/dL，但停药后即可迅速恢复正常水平。未出现免疫超敏症状和自身抗体。
⑵损伤机制：西他列汀治疗过程中出现的肝损伤原因目前未知。西他列汀大部分以药物原形经尿液排出，少部分(~15%)主要经肝脏细胞色素P450系统(CYP3A4和2C8)代谢。
⑶肝损星级：★

禁忌症

1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒禁用；对本品中任何成分过敏者禁用。

注意事项

⑴本品与磺酰脲类联用时，为降低低血糖风险可考虑减少磺酰脲类用药剂量。
⑵本品通过肾脏排泄，肾功能不全患者应调整剂量病密切监测。
⑶警惕持续性呕吐、严重腹痛等急性胰腺炎症状，及时停用本品及其他可疑药物。有胰腺炎病史患者应密切监测。
⑷注意过敏反应症状和体征。

药物相互作用

与地高辛联用时，地高辛血浆浓度略有升高。应该进行适当监测，但不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

用法用量

本品单药治疗的推荐剂量为一次100mg，一日1次。本品可与或不与食物同服。

剂型规格

片剂

25mg^基药 50mg^基药 100mg^基药

哪儿有