雷诺嗪_其他抗心绞痛药_抗心绞痛药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

盐酸雷诺嗪、Ranexa TM

英文名称

Ranolazine

是否批准注册

目前国内暂无生产，无进口

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

Ｃ

性状

白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。在水中几乎不溶；在丙酮、95％乙醇中略溶；在甲醇中溶解；在二氯甲烷中易溶。略有引湿性。mp：110．9～ 111．7℃，熔距不超过2℃。

贮存条件

15～30℃保存。

适应证

适用于心绞痛及心肌缺血。

药理作用

⑴药效学：本品为心肌细胞保护药及代谢抑制药。为部分脂肪酸氧化酶（pFOX）抑制剂，通过改变心脏代谢方式减少心脏需氧量。心脏代谢是利用氧气氧化脂肪酸或葡萄糖产能。正常生理状态下，心肌细胞主要利用脂肪酸氧化产能，而较少利用葡萄糖。pFOX抑制剂减少脂肪酸氧化，而增加葡萄糖氧化。利用每单位氧气，葡萄糖代谢产能较脂肪酸代谢产能多，那么由利用脂肪酸代谢产能变为利用葡萄糖代谢产能则使心脏利用氧做更多功，从而降低心绞痛发作的可能性。鉴于上述全新的作用机制，口服Ranolazine后不引起心率减慢和血压下降。还可防止乳酸酸中毒，大大增强了使用安全性。 ⑵药动学：口服吸收个体差异大，Tmax为2～5h，吸收后在肝脏被广泛代谢，主要经CYP3A代谢，少量经CYP2D6代谢。血浆蛋白结合率约62%。雷诺嗪口服后75%经肾脏排泄，25%经粪便排泄，经肾脏和粪便排泄的原形药物不足5%。服用雷诺嗪缓释胶囊，每天2次连续用药3天后血浆药物浓度达稳态，消除半衰期为7h。本品的最低有效血药浓度为500ng/ml，在此血药浓度下，可明显推迟心绞痛的发作，抑制运动期间ST段压低，延长踏车运动持续时间。雷诺嗪血浆蛋白结合率62%，不宜通过透析消除。

不良反应

常见的不良反应有：1.心悸、心动过缓、低血压、体位性低血压。2.中枢神经系统：耳鸣、眩晕、感觉迟钝、感觉异常、震颤。3.消化系统：上腹疼痛、口干、呕吐。4.呼吸系统：呼吸困难。5.其他：外周水肿、血尿、视力模糊。

禁忌症

对本品过敏者禁用；QT间期延长患者禁用；肝功能不全患者禁用。

注意事项

孕妇使用本品应权衡利弊；童用药安全性尚未评价。

药物相互作用

1.雷诺嗪与钙通道拮抗剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂合用治疗慢性稳定性心绞痛时，能提高运动耐受，降低运动诱发的心绞痛症状。2.酮康唑为CYP3A抑制剂，使雷诺嗪的平均稳态血浆药物浓度升高3.2倍，禁止二者合用。3.地尔硫卓均为CYP3A抑制剂，能使雷诺嗪的平均稳态血浆药物浓度升高1.8～2.3倍，禁止合用。4.维拉帕米能使雷诺嗪的稳态血浆药物浓度升高2倍。5.雷诺嗪能使地高辛的血浆药物浓度提高1.5倍，二者合用应调整地高辛的剂量。

用法用量

口服：一次500～1000mg，一日2次。

剂型规格

缓释胶囊		暂无
片剂	500mg	暂无
缓释片	500mg	暂无