布格替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

布吉他滨、安伯瑞、Alunbrig

英文名称

Brigatinib

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限片剂并限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

适应证

用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

药理作用

布格替尼(布吉他滨，AP26113)一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂。属于第二代ALK抑制剂，主要针对ALK继发耐药突变，即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变，另外，经临床研究证明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用，或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。

不良反应

最常见的严重不良反应是肺炎和ILD/肺炎。3.7％的患者发生严重不良反应，包括肺炎（2例），猝死，呼吸困难，呼吸衰竭，肺栓塞，细菌性脑膜炎和尿路感染（每例1例）。导致停药的最常见不良反应是ILD和肺炎。14％的患者因不良反应需要减量。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴服用本品期间要特别注意间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、高血压、高血糖、心动过缓、视觉障碍、胰酶升高和肌酸磷酸激酶（CPK）升高。
⑵本品有胚胎-胎儿毒性，建议有生育能力的女性在使用布加替尼治疗期间以及终止服用后至少4个月内使用有效的非激素避孕方法。建议具有生育能力的女性的男性伴侣在治疗期间以及终止服用布加替尼后至少3个月内使用有效避孕药。
⑶由于有潜在的遗传毒性，建议有生育能力的女性的男性伴侣在布加替尼治疗期间以及终止服用后至少3个月内使用有效的避孕方法。
⑷由于对母乳喂养婴儿可能产生的不良反应，建议哺乳期妇女在布加替尼治疗期间以及停止服用后1周内不要母乳喂养。
⑸尚未确定布加替尼在18岁以下患者中的安全性和有效性。
⑹对于轻度肝功能不全的患者，建议不调整剂量，尚未研究布加替尼在中度或重度肝功能不全患者中的药代动力学和安全性。
⑺对于轻度和中度肾功能不全（Cockcroft-Gault估计的肌酐清除率（CLcr）为30至89mL/min）的患者，建议不调整剂量。尚未研究布加替尼在严重肾功能不全（Cockcroft-Gault估计的CLcr为15至29mL/min）患者中的药代动力学和安全性。

药物相互作用

避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果不可避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则将布加替尼的每日一次剂量减低约50％（即从180mg减至90mg，或从90mg减至60mg）。停用强效CYP3A抑制剂后，恢复开始使用强效CYP3A抑制剂之前耐受的布加替尼的剂量。

用法用量

口服：推荐剂量为一次90mg，一日1次，连续服药7天，如果没有出现严重的不良反应或不耐受，7日后剂量可调整为一次180mg，一日1次；若因不良反应之外的任何原因，如剧烈呕吐等导致停药14日或以上，重新用药时，应先按一次90mg，一日1次，连用7日，再按上述方式增加至耐受剂量。本品是否与食物同服均可，但不得压碎或咀嚼服用。如果错过一剂服用或在服用一剂后出现呕吐，请不要再服用另一剂，而应在下次计划的时间时再服用下一剂。

剂型规格

片剂

30mg 90mg 180mg

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