波齐替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

波奇替尼

英文名称

Poziotinib

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

置于室温（不超过30℃）。

适应证

用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。

药理作用

本品是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的新型靶向药，属于第三代酪氨酸激酶抑制剂特。可异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK。也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，本品与化疗剂发挥出协同作用。本品的半衰期为6.6h，平均分布体积164L，平均表观清除率34.5L/h，口服1.75h后达到血药浓度峰值。

不良反应

常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应为腹泻（10%）、口腔炎（18%）、粘膜炎症（26%）、皮疹（59%）、食欲下降（13%）、瘙痒（5%）、甲沟炎（5%）、低钾血症（10%）和痤疮性皮炎（10%），没有发生4级和5级不良反应。大部分患者可通过一次或二次减量来减少不良反应，极少数患者因为不良反应永久停药。

用药交代

本品的作用靶点：EGFR、T790M、HER1、HER2、HER4。随餐或空腹服用均可，不影响吸收。

用法用量

口服：成人推荐剂量为一次16mg，一日1次，随餐或空腹。如无法耐受不良反应时，减量至一次14mg，一日1次，甚至12mg每天一次。服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。本品的最大耐受剂量为一次24mg，一日1次。
如果想采用间歇给药方式，可一次24mg，一日1次，服用3天，停药1天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药1天。

剂型规格

片剂

8mg 16mg

暂无