伏罗尼布_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

伏美纳

英文名称

Vorolanib

基本药物

非基药

医保类别

医保（乙）

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限与依维莫司联合，用于既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

性状

本品为橙色薄膜衣片，除去包衣后显黄色至橙黄色。

贮存条件

遮光，密封，不超过30℃保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。

适应证

与依维莫司联合，用于既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的晚期肾细胞癌患者。

药理作用

⑴药效学：伏罗尼布为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR2、KIT、PDGFR、FLT3和RET均有较强的抑制作用，主要通过抑制新生血管形成发挥抗肿瘤作用。
⑵药动学：患者按餐后一日1次连续口服给药，约第8天达到稳态；体外试验显示伏罗尼布与人血浆蛋白结合率约为99%；体外试验显示伏罗尼布主要通过CYP3A4进行代谢；的消除相半衰期（t_1/2）平均值为5.40h，代谢产物X-297 的t_1/2平均值为6.07h。伏罗尼布的表观清除率（CL/F）平均值为48.3L/h。

不良反应

⑴最常见的不良反应（≥30%）为蛋白尿、贫血、脂类代谢异常、白细胞计数降低、口腔炎、血小板减少症、毛发颜色改变、水肿、中性粒细胞计数降低、电解质紊乱、腹泻、天门冬氨酸氨基转移酶升高、高血压、低蛋白血症、体重降低。
⑵常见的严重不良反应（≥5%）包括肺炎（7.5%）和贫血（5.3%）。44.4%的患者因不良反应暂停治疗。导致暂停治疗的常见不良反应（≥5%）为血小板减少症（11.3%）、口腔炎（10.5%）、贫血（8.3%）、电解质紊乱（6.8%）、蛋白尿（6.0%）、白细胞计数降低（5.3%）。8.3%的患者因不良反应永久停药。

禁忌症

禁用于对本品活性成份或任何一种辅料过敏者。

注意事项

⑴本品必须在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下服用。
⑵本品可引起肾功能异常（包括血肌酐升高、蛋白尿、肾病综合征、尿蛋白/肌酐比率异常等）。重度或终末期肾功能不全的患者应慎用本品。
⑶本品可引起消化道不良反应，腹泻是最常报告的治疗相关消化道不良反应，其他消化道不良反应包括：口腔炎、呕吐、恶心和腹痛等。
⑷高血压患者应慎用本品，因为本品可增加了高血压的发生率，且多发生于服药早期。
⑸接受本品治疗的患者可发生皮疹和掌跖红肿综合征等皮肤不良反应。如出现≥3级的皮肤不良反应，应暂停用药，直到恢复至≤2级。
⑹本品可延长QT/QTc间期。QTc间期延长可导致室性快速性心律失常（如尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险增加。患有先天性长 QT 间期综合征的患者应避免使用本品。
⑺本品对驾驶及机器操作的影响轻微。
⑻育龄期妇女在使用本品治疗期间及治疗结束后3个月内应采取充分的避孕措施。
⑼尚无妊娠女性使用本品治疗的数据。不建议在妊娠期间使用本品。
⑽建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间及治疗结束后4周内停止哺乳。
⑾小于18周岁的儿童或青少年使用本品的有效性和安全性尚不明确。
⑿无需因患者年龄、性别和体重进行剂量调整。

药物相互作用

⑴本品与CYP3A强抑制剂合并使用可能会导致本品浓度升高，治疗期间应禁用对CYP3A酶有强抑制作用的药物（如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦等）。
⑵本品与CYP3A强诱导剂合并使用可能会导致本品浓度降低，治疗期间应禁用对CYP3A酶有强诱导作用的药物（如卡马西平、苯妥因、利福平等）。

用药交代

告诉患者如何预防和处理严重不良反应，包括QT间期延长、皮肤反应、消化道反应等。

给药说明

无需因患者年龄、性别和体重进行剂量调整。

用法用量

口服：推荐剂量为200mg，联合依维莫司5mg，每日一次，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。每天在同一时间口服给药，建议与食物同服。
　　如果漏服本品1次，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量，后续应按常规时间进行下一次服药。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，应遵临床医生医嘱继续服用下次计划剂量或者停药。

剂型规格

片剂

100mg

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