福他替尼_升血小板药_升血细胞药_作用于血液系统的药物

其他名称

TAVALISSE

英文名称

Fostamatinib

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

在20°C至25°C室温下储存；允许在15°C至30°C之间的偏移。

适应证

用于治疗对既往治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成年患者的血小板减少症。

药理作用

⑴药效学：本品是一种激酶抑制剂。已证明对脾脏酪氨酸激酶（SYK）具有活性。福沙替尼的主要代谢产物R406抑制Fc-活化蛋白受体和B细胞受体的信号转导。福沙替尼代谢产物R406可减少抗体介导的血小板破坏。剂量为100mg，每日两次，持续28天，与安慰剂相比，收缩压和舒张压分别平均增加2.93mmHg和3.53mmHg。本品组约31%的患者血压≥140/90mmHg，而安慰剂组为15%。本品组中58%（11/19）血压≥140/90mmHg的患者在本品停药后1周内血压恢复到基线。
⑵药动学：福他替尼是一种在肠道中转化为主要活性代谢产物R406的前药。R406的平均（±标准差[SD]）暴露估计值Cmax为550（±270）μg/mL，AUC为7080（±2670）μg•h/mL。①吸收：口服后，R406的绝对生物利用度为55%。高热量、高脂肪的膳食可使R406 AUC增加23%，Cmax增加15%。②分布：R406在人血浆中的蛋白结合率为98.3%。红细胞与血浆的浓度比大约为2.6。R406稳态时的平均（±SD）分布体积为256（±92）L。③代谢：本品口服后在肠道中通过碱性磷酸酶代谢为主要活性代谢产物R406，R406主要通过CYP450介导的氧化（通过CYP3A4）和葡萄糖醛酸化途径进行广泛代谢。④消除：R406的平均（±SD）终末半衰期约为15（±4.3）小时。

不良反应

最常见的不良反应（≥5%且超过安慰剂）为腹泻、高血压、恶心、呼吸道感染、头晕、ALT/AST升高、皮疹、腹痛、疲劳、胸痛和中性粒细胞减少。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴高血压：每两周监测一次血压，直到血压稳定，然后每月监测一次。使用标准的降压治疗来管理高血压，如果需要可中断、减少或停止本品治疗。
⑵肝毒性：每月监测LFT。如果LFT水平升高，则中断、降低或停止本品治疗。
⑶腹泻：通过支持措施控制腹泻。如果腹泻严重，中断、减少或停止服用本品。
⑷中性粒细胞减少症：每月监测ANC和感染情况。如果中性粒细胞计数降至1.0x10⁹/L以下，则中断、减少或中断本品治疗。
⑸胚胎-胎儿毒性：本品会对胎儿造成伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。
⑹哺乳：建议女性不要母乳喂养。

药物相互作用

⑴强效CYP3A4抑制剂：与强效CYP3A4-抑制剂同时使用会增加R406（主要活性代谢产物）的暴露量。
⑵强效CYP3A4诱导剂：不建议同时使用。

用法用量

口服：成人推荐级联为一次100mg，一日2次，服用时无论是否进食均可。4周后，如果需要，科增见至一次150mg，一日2次，以达到血小板计数至少50x10⁹/L，以降低出血风险。如果出现不可耐受的不良反应，可通过减少剂量、中断治疗或停药来管理。如果血小板计数没有增加到足以避免临床重要出血的水平，则在治疗12周后停止使用本品。

剂型规格

片剂

100mg 150mg

暂无