其他名称 | NEXLETOL | |||
英文名称 | bempedoic acid | |||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | |||
基本药物 | 非基药 | |||
医保备注 | 非医保 | |||
处方或非处方药 | 处方药 | |||
贮存条件 | 储存温度为20°C至25°C;允许偏移至15°C至30°C。 | |||
适应证 | 作为饮食和最大耐受性他汀类药物治疗的辅助药物,用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症或需要额外降低LDL-C的动脉粥样硬化性心血管疾病的成人。 | |||
药理作用 | 贝派度酸是一种三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,通过抑制肝脏中胆固醇的合成来降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。ACL是胆固醇生物合成途径中3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的上游酶。贝多酸及其活性代谢产物ESP15228需要通过极长链酰基辅酶A合成酶1(ACSVL1)将辅酶A(CoA)分别激活为ETC-1002-CoA和ESP15228-CoA。ACSVL1在肝脏中大量表达。ETC-1002-CoA对ACL的抑制导致肝脏中胆固醇合成减少,并通过上调低密度脂蛋白受体降低血液中LDL-C。 | |||
不良反应 | 最常见的不良反应(发生率≥2%且高于安慰剂)是上呼吸道感染、肌肉痉挛、高尿酸血症、背痛、腹痛或不适、支气管炎、四肢疼痛、贫血和肝酶升高。(6.1) | |||
禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||
注意事项 | ⑴高尿酸血症:血清尿酸升高。根据临床指示定期评估尿酸水平。监测高尿酸血症的体征和症状,并酌情开始使用降尿酸药物进行治疗。 ⑵肌腱断裂:发生肌腱断裂。出现肌腱断裂的第一个迹象时,停用使用本品。对于有肌腱疾病或肌腱断裂史的患者,应避免使用。 ⑶妊娠:根据作用机制,可能会对胎儿造成伤害。 ⑷哺乳:不建议进行母乳喂养的患者使用本品。 |
|||
药物相互作用 | ⑴辛伐他汀:避免与大于20mg的辛伐他汀同时使用。 ⑵普伐他汀:避免与大于40mg的普伐他汀同时使用。 |
|||
用法用量 | 口服:成人推荐剂量为一次180mg,一日1次,有食物或无食物同服均可。 | |||
剂型规格 |
|
版权所有:湖南省药学会 主办单位:湖南省药学会
统一社会信用代码:51430000501422439U
备案号: 湘ICP备19000421号-1,(湘)-经营性2023-0166号
公安机关备案号:43011102001342