贝派度酸
其他名称 NEXLETOL
英文名称 bempedoic acid
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
贮存条件 储存温度为20°C至25°C;允许偏移至15°C至30°C。
适应证 作为饮食和最大耐受性他汀类药物治疗的辅助药物,用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症或需要额外降低LDL-C的动脉粥样硬化性心血管疾病的成人。
药理作用 贝派度酸是一种三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,通过抑制肝脏中胆固醇的合成来降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。ACL是胆固醇生物合成途径中3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的上游酶。贝多酸及其活性代谢产物ESP15228需要通过极长链酰基辅酶A合成酶1(ACSVL1)将辅酶A(CoA)分别激活为ETC-1002-CoA和ESP15228-CoA。ACSVL1在肝脏中大量表达。ETC-1002-CoA对ACL的抑制导致肝脏中胆固醇合成减少,并通过上调低密度脂蛋白受体降低血液中LDL-C。
不良反应 最常见的不良反应(发生率≥2%且高于安慰剂)是上呼吸道感染、肌肉痉挛、高尿酸血症、背痛、腹痛或不适、支气管炎、四肢疼痛、贫血和肝酶升高。(6.1)
禁忌症 对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴高尿酸血症:血清尿酸升高。根据临床指示定期评估尿酸水平。监测高尿酸血症的体征和症状,并酌情开始使用降尿酸药物进行治疗。
⑵肌腱断裂:发生肌腱断裂。出现肌腱断裂的第一个迹象时,停用使用本品。对于有肌腱疾病或肌腱断裂史的患者,应避免使用。
⑶妊娠:根据作用机制,可能会对胎儿造成伤害。
⑷哺乳:不建议进行母乳喂养的患者使用本品。
药物相互作用 ⑴辛伐他汀:避免与大于20mg的辛伐他汀同时使用。
⑵普伐他汀:避免与大于40mg的普伐他汀同时使用。
用法用量 口服:成人推荐剂量为一次180mg,一日1次,有食物或无食物同服均可。
剂型规格
片剂 180mg 暂无

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