妥拉美替尼_其他生物靶向抗肿瘤药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

科露平

英文名称

Tunlametinib

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

适用于含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS基因突变的晚期黑色素瘤患者。临床亦用于结直肠癌患者。

药理作用

妥拉美替尼是国产首个选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1/2）抑制剂，通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。与传统MEK抑制剂相比，最大有点在于没有蓄积性。

不良反应

最常见的任意级别药物不良反应（ADR）（≥20%）为腹泻、皮疹、面部水肿、外周水肿、贫血、乏力、痤疮样皮炎和低白蛋白血症；最常见（≥5%）3级ADR为贫血、痤疮样皮炎、乏力和皮疹。任意级别的实验室检查异常较基线加重的（≥20%）为血肌酸磷酸激酶（CPK）升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血乳酸脱氢酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高以及血肌酸磷酸激酶MB升高。

禁忌症

对本产品活性物质或辅料有过敏者禁用。

注意事项

可能需要暂停给药、剂量减少或永久停药管控不良反应：左心室射血分数下降、皮肤毒性、眼毒性、间质性肺病，胃肠道反应，CPK升高。

药物相互作用

应避免本品与CYP2C9的抑制剂和诱导剂联合使用。

给药说明

本品必须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下使用。在使用本品治疗前，必须确定患者肿瘤样本中携带NRAS突变。

用法用量

口服，推荐剂量为一次12mg，一日2次（约每12小时服用一次），空腹或随餐服用均可。每28天为一个治疗周期，直至疾病进展或不可耐受，空腹或随餐均可。不得咀嚼、溶解或打开胶囊。如果漏服一剂药物，可在下一剂服药8小时以前补服漏服的药物。距离下次服药时间短于8小时，不建议补服。
针对本品相关不良反应，可能需要减少剂量、暂停本品或停止治疗，以管控不良反应。第一次剂量减少后的妥拉美替尼给药剂量为每次9mg，一日2次；第二次剂量减少后的妥拉美替尼给药剂量为每次6mg，一日2次。

剂型规格

胶囊剂

3mg 6mg

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