匹妥布替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

吡托布鲁替尼、吡妥布替尼、捷帕力

英文名称

Pirtobrutinib

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

储存在20°C-25°C下；允许偏差为15°C-30°C

适应证

用于治疗至少接受过两种系统疗法(包括BTK抑制剂)的复发性或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者。

药理作用

匹妥布替尼是第三代布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，也是第一个高选择性、非共价（可逆）BTK抑制剂。

不良反应

最常见的不良反应(≥15%)是疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎和瘀伤。3级或4级实验室异常(≥10%)是中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少和血小板计数减少。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴对接受本品治疗的患者特别需要注意的是可能出现的严重感染、严重出血、血细胞减少症、心房颤动和心房扑动，如出现以上情况，根据严重程度，减少剂量、暂时停用或永久停用。
⑵告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的女性在接受Jaypirca治疗期间以及最后一次给药后的一周内使用有效的避孕措施。

药物相互作用

本品是一种CYP3A底物。
⑴与CYP3A强抑制剂同时使用会增加本品的全身暴露量，这可能会增加不良反应的风险；强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。
⑵与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可减少本品的全身暴，这可能会减低疗效；强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

用法用量

口服：成人推荐剂量为一次200mg，一日1次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。用水吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片；每天同一时间服用，可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用；如果漏服一剂超过12小时，不需要补服，按计划服用下一剂。剂量调整：
⑴对于患有严重肾功能损害(eGFR15-29ml/min)的患者，如果当前剂量为每天一次200mg，则将剂量减少至每天一次100mg，否则将剂量减少50mg;如果当前剂量为每天一次50mg，则停止使用本品；轻度至中度肾功能损害(eGFR30-89ml/min)的患者不建议调整剂量。
⑵与强效CYP3A抑制剂合用时剂量调整。
①避免与强效CYP3A抑制剂合用，如果不能避免同时使用强CYP3A抑制剂，则将本品的剂量减少50mg，如果当前剂量为每天一次50mg，则在强CYP3A抑制剂使用期间中断本品治疗。
②在停用强CYP3A抑制剂5个半衰期后，恢复在启动强CYP3A抑制剂之前服用的剂量。
⑵与强效CYP3A诱导剂合用时剂量调整。
①避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用，如果与中度CYP3A诱导剂合用不可避免，且本品当前剂量为200mg，每日一次，则增加剂量至300mg;如果当前剂量为每天一次50mg或100mg，则增加剂量50mg。

剂型规格

片剂

50mg 100mg

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