其他名称 | WELIREG、维利瑞 | |||
英文名称 | Belzutifan | |||
是否批准注册 | 国内暂无生产,有进口 | |||
基本药物 | 非基药 | |||
医保备注 | 非医保 | |||
处方或非处方药 | 处方药 | |||
性状 | 本品制剂为蓝色,椭圆形,薄膜包衣,一面凹刻“177”,另一面没有刻字。 | |||
贮存条件 | 在20°C-25°C室温下储存,允许在15°C至30°C之间进行短途旅行。 | |||
适应证 | 用于治疗与VHL综合征相关的肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统血管母细胞瘤(CNS)以及胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的成年患者。 美国FDA批准:用于治疗程序性死亡受体-1(PD-1)或程序性死亡配体1(PD-L1)抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(VEGF-TKI)后患有晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者。 |
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药理作用 | 贝组替凡是一种选择性小分子缺氧诱导因子2α(HIF-2α)抑制剂。在肿瘤抑制蛋白VHL失活的情况下,HIF-2α蛋白在癌细胞内积累,错误地发出缺氧信号,进而激活血管生成并刺激肿瘤的生长。 | |||
不良反应 | VHL疾病:最常见(≥25%)的不良反应,包括实验室异常,是血红蛋白降低、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。 晚期肾细胞癌:最常见(≥25%)的不良反应,包括实验室异常,包括血红蛋白降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肌酐升高、淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶升高、钠减少、钾增加和天冬氨酸氨基转移酶增加。 |
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禁忌症 | 尚不明确。 | |||
注意事项 | ⑴贫血:在开始使用本品治疗之前和整个治疗过程中定期监测贫血情况。 ⑵一当出现贫血,即暂停服药,直到血红蛋白≥8g/dL,然后以相同或减少的剂量恢复或停止。对于危及生命的贫血或需要紧急干预的贫血,应暂停服用,直至血红蛋白≥8g/dL,然后以较低的剂量继续服用或永久停用。 ⑶缺氧:在开始本品治疗之前和整个治疗过程中定期监测氧饱和度。对于缺氧试验,暂停直至缓解,以减少的剂量恢复,或根据严重程度继续。对于危及生命的缺氧,永久停止。 ⑷妊娠女性和有生育能力的女性服用对胎儿有导致胚胎-胎仔死亡、胎仔体重降低和胎仔骨骼畸形的潜在风险。本品可能损害男性和女性的生育能力。 ⑸由于母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应,建议女性在治疗期间和末次给药后1周内不要哺乳。 ⑹尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。 |
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药物相互作用 | ⑴避免同时使用贝组替凡和强效的CYP3A4底物。 ⑵UGT2B17或CYP2C19抑制剂:监测贫血和缺氧的体征和症状,并按照建议减少本品的剂量。 |
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用法用量 | ⑴口服:成人推荐剂量为一次120mg,一日1次,有食物或没有食物均可。直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议在每天的同一时间服用。建议患者整片吞服。吞咽前不要咀嚼、压碎或劈开药片。如果错过了一剂,可以在当天尽快服用。第二天恢复常规每日剂量计划。不要服用额外的药片来弥补漏服的剂量。如果服用后任何时候出现呕吐,请勿再次服用。第二天服用下一剂。 ⑵剂量调整建议: ①第一次剂量减少:每天口服一次80mg ②第二次剂量减少:每天口服一次40mg ③第三次剂量减少:永久停止 |
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剂型规格 |
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