其他名称 | 戊炔雌二醇、维尼安、尼维安、雷塞、Ethinylestriol-3-cyclopentyl Ether、Nylestriol、Weinian | |||
英文名称 | Nylestriol | |||
基本药物 | 基药(片剂:1mg、2mg、5mg) | |||
医保类别 | 医保(乙) | |||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | |||
处方或非处方药 | 处方药 | |||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||
孕妇用药安全分级 | X | |||
性状 | 白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。 | |||
贮存条件 | 密闭,干燥处保存。 | |||
适应证 | 用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合症,如潮热,出汗,头痛,目眩,疲劳,烦躁易怒,神经过敏,外阴干燥,老年性阴道炎等。 | |||
药理作用 | 本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性,有利于肠道吸收并储存于脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性,皮下注射时,其雌激素活性为炔雌醚的3倍,为雌三醇环戊醚的19倍;口服时其活性时雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇,以后再酶作用下去掉17位上乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。半衰期为20小时左右,主要经肾脏排泄,以原形、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排出。 | |||
不良反应 | ⑴轻度胃肠道反应,表现为恶心,呕吐,腹胀,头痛,头晕。 ⑵突破性出血。 ⑶乳房胀痛,白带增多。 ⑷高血压。 ⑸偶有肝功能损害。 |
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禁忌症 | ⑴雌激素依赖性疾病(如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等)病史者、血栓病、高血压病患者禁用。 ⑵孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
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注意事项 | 本品的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫,则不需加用孕激素。 | |||
药物相互作用 | 参阅雌激素。 | |||
给药说明 | 本品的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫,则不需加用孕激素。 | |||
用法用量 | 口服:一次5mg,一个月1次;或一次2mg,每两周1次。症状改善后用维持量,一次1~2mg,一个月2次,3个月为一疗程。 | |||
剂型规格 |
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