氯烯雌醚_雌激素_性激素_作用于内分泌及生殖系统药物

其他名称

氯烯雌酚、三芳氯乙烯、泰舒、Clorotrisin、Tace、Triagen

英文名称

Chlorotrianisene

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭。在丙酮中易溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。

贮存条件

密闭，阴凉处避光保存。

适应证

1.雌激素缺乏引起的泌尿生殖道萎缩症状：如干燥、性交痛、萎缩性阴道炎；预防因雌激素缺乏引起的复发性下泌尿道感染：尿频、尿急、轻度尿失禁； 2.女性性腺功能低下； 3.青春期功能性子宫出血； 4.更年期综合征。近年来已试用于治疗前列腺肥大与晚期前列腺癌。

药理作用

⑴药效学：雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织中各种蛋白质。通过减少下丘脑促黄体生成激素释放因子（LHRF）的释放，导致降低卵泡刺激素（FSH）、促黄体生成激素（LH）从垂体的释放。在雌激素能起反应的组织中，本品能与该组织的特殊受体蛋白与雌激素结合成复合物。 ⑵药动学：与血浆蛋白结合属中度或高度。肝内代谢，遇有肝功能损害，雌激素代谢则不完全。从肾脏排泄。

不良反应

⑴比较少见的有：用药后出现点滴状阴道出血、撤退性阴道出血或持续性阴道出血。阴道分泌物黏厚如凝乳块。此外出现嗜睡、尿频、尿痛、严重头痛。行动突发性失去协调、胸痛、臀部或腿部疼痛、呼吸短促、突然言语不清、突然视力改变、手或脚发软或麻痹、血压上升、乳房有结节或分泌物、精神抑郁、胃痛、腹痛、巩膜或皮肤黄染、皮疹等。 ⑵持续用药时应注意有无腹痛、胃纳减少、恶心、水潴留以致腿或踝浮肿、乳房肿胀等。 ⑶极少见有皮肤色素沉着、腹泻和腹痛、体重增加或减轻、呕吐、头晕、皮肤过敏、男性性欲减退、女性性欲增强。

禁忌症

⑴妊娠期间不主张用雌激素。曾发现妊娠时给以大量雌激素，可产生胎儿先天性畸形，所生的女婴除发现有生殖道畸形外，在生育年龄时还有患阴道或宫颈癌者；男婴有发生泌尿生殖道异常者。 ⑵雌激素可以从乳汁分泌中排出，大量雌激素又可抑制乳汁分泌，所以哺乳期妇女不能用雌激素。 ⑶下列情况禁用：①已诊断或可疑的乳腺癌。②有胆汁淤积性黄疸的病史。③已诊断或怀疑的雌激素依赖性肿瘤。④血栓栓塞症。⑤不正常的或诊断不明的阴道出血。

注意事项

⑴对诊断的干扰：①雌激素能影响一些诊断试验，例如去甲肾上腺素促血小板凝集试验反应更明显；②磺溴酞钠（BSP）潴留增加；③甲状腺功能试验中，血清蛋白结合碘Ｔ4增加，Ｔ3树脂摄取量则下降，因为雌激素可增加血清甲状腺素与球蛋白结合，而同位素131Ｉ与血清促甲状腺激素（TSH）者不受雌激素影响；④生理上抗凝血酶Ⅲ的浓度，维生素B6排泄与血清叶酸的含量可能降低，而葡萄糖、氢化可的松、磷脂、催乳素、蛋白结合碘（PBI）凝血酶原、凝血因子Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ与Ⅹ、Ｔ4、Ｔ3、钠、甘油三酯的血清浓度可能升高。 ⑵下列情况应慎用：哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁（或有其病史）、偏头痛、肾功能不全、良性乳房病、心血管病、冠心病、糖尿病、子宫内膜异位症、胆囊病（或有其病史）特别是胆石症、肝功能损害、高血钙合并肿瘤或骨代谢病、高血压、黄疸与妊娠时黄疸史、子宫肌瘤及卟啉病等。 ⑶用药期间注意检查：血压、肝功能、巴氏涂片检查。每6～12个月内火更短些时间作体格检查。监测子宫内膜癌，在持续或反复的异常阴道出血的病例应除外恶性肿瘤。

药物相互作用

⑴与抗凝药合用使抗凝作用减弱，必须合用时，应根据凝血酶原时间测定调节抗凝药的用量。 ⑵与苯巴比妥、苯妥英或扑米酮等反应，此时由于肝药酶的诱导能促进雌激素的代谢，雌激素的效应因而降低。 ⑶与三环类抗抑郁药合用时，后者的不良反应增多，效应减弱。

给药说明

⑴应在餐前服药，以减少恶心。 ⑵一旦发现怀孕，应立即停药并就医。 ⑶本品限用于成年人，作为代替治疗以补充雌激素不足。

用法用量

⑴萎缩性阴道炎或外阴干枯症：口服，每日12～24mg，服用21日；需要时可周期性地在停药7日后重复给药。 ⑵女性性腺功能低下：口服，一日12～24mg，连服21日，停药7日，再开始另一疗程。用量可按个别情况作增减。 ⑶更年期综合征：口服，一日4～12mg，每月服用20～22日，停药8～10天，再开始下月的治疗，直至症状减轻。手术后绝经患者，也可用于纠正雌激素缺乏的症状。 ⑷青春期功能性子宫出血：一日20～80mg，分3次口服，止血后酌情减量，直到每日维持量8mg。 ⑸抗组织增生与肿瘤：①前列腺增生，口服，一日12～24mg，4～8周为一疗程；②前列腺癌，口服可使肿块消退和缩小，一日12～24mg，极量每日80mg。

剂型规格

胶囊剂	4mg 12mg	暂无
滴丸	4mg	暂无