利塞膦酸钠_二膦酸盐类_代谢调节药_作用于内分泌及生殖系统药物

其他名称

唯善、积华固松、吉威、ACTONEL

英文名称

Risedronate Sodium

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型并限中重度骨质疏松

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

白色结晶性粉末。

贮存条件

密封。阴凉干燥处保存。

适应证

⑴用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症。亦可用于男性骨质疏松症，糖皮质激素诱导的骨质疏松症。
⑵治疗Paget病。

药理作用

　　⑴药效学：本品为新一代的口服二膦酸盐类骨代谢调节剂。能够与骨中羟磷灰石结合，具有抑制骨吸收的作用。抗骨吸收强度：本品为阿仑膦酸钠的5倍；溃疡发生率：阿仑膦酸钠时本品的3倍。在细胞水平，本品抑制破骨细胞。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定，发现本品可减少骨转移（活化频率，即骨组织重构部位被活化的速率）和骨再塑部位的吸收。动物试验提示，本品可抑制骨质疏松模型大鼠和小型猪的破骨细胞，抑制骨吸收。大鼠和小型猪分别经口给予本品，骨量和骨生物力学强度增加，骨密度的增加与骨生物力学强度呈现相关，对骨结构和骨矿化无明显影响。
　　⑵药动学：本品口服后由上消化道迅速吸收，血药浓度达峰时间约为服药后1小时。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。平均绝对口服生物利用度为0.63％，与食物同服时生物利用度降低。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。人血浆蛋白结合率约为24％。给大鼠和狗静脉注射单剂量¹⁴Ｃ标记的本品，吸收量的大约60％分布到骨组织，其余随尿液排出，软组织分布极少。本品在体内无明显代谢。口服给药后，吸收量的约一半在24小时内随尿排出，未吸收的药物以原形随粪便排出。终末半衰期达480小时，代表本品从骨组织的解离速率。

不良反应

①可引起上消化道功能紊乱，表现为吞咽困难、食管炎、食管或胃溃疡，还可引起腹泻、腹痛、恶心、便秘等。
②可造成低钙血症和矿物质代谢紊乱。
③肌肉骨骼疼痛。
④肾损害。
⑤其他如流感样综合征、头痛、头晕、皮疹、关节痛等。

禁忌症

对本品及其他双膦酸类药物过敏者、肌酐清除率小于35ml/min、妊娠期及哺乳期妇女、30分钟内难以坚持站立或端坐位者禁用。

注意事项

⑴严重肾功能损害者慎用。
⑵低钙血症慎用。本品对哺乳婴儿有严重的不良反应，哺乳期妇女应停药或停止哺乳。
⑶服药后2小时内，避免使用高钙食品（例如牛奶或奶制品）以及服用补钙剂或含铝、镁等的抗酸药物。
⑷饮食中钙、维生素D摄入不足者，应加服这些药品。
⑸勿嚼碎或吸吮本品。
⑹过量使用可能会引起血钙、磷下降，还会出现低血钙症状。洗胃可以清除未吸收的药物，静脉注射钙制剂，可减轻低血钙症状。

药物相互作用

⑴没有有关本品特殊的药物间相互作用的报道。本品不被代谢，也不诱导或抑制肝细胞色素酶P450。
⑵本品与钙剂、抗酸剂以及含二价阳离子的口服制剂同服，会影响本品的吸收。
⑶激素替代治疗如运用得当，本品可与激素联合使用。

用药交代

过量使用可能会引起血钙、磷下降，还会出现低血钙症状。牛奶和含钙的抗酸剂可以减少本品的吸收，洗胃可以清除未吸收的药物，静脉注射钙制剂，可减轻低血钙症状。

用法用量

　　口服：需至少餐前30分钟直立位服用，以促进药物到达胃部，200ml左右凉开水送服，服药后30分钟内不应躺下。用量为一日1次，一次5mg。或应用大剂量规格的片剂：
　　治疗绝经后骨质疏松：一日1次，一次15mg；或一周1次，一次35mg；或一个月服2次，一次75mg；或一个月服1次，一次150mg。
　　治疗男性骨质疏松：一周1次，一次35mg。
　　治疗糖皮质激素诱导的骨质疏松：一日1次，一次15mg。
　　治疗Paget病：一日1次，一次30mg，连续服用2个月。

剂型规格

片剂	5mg 35mg	哪儿有
胶囊剂	5mg	暂无