米诺膦酸_二膦酸盐类_代谢调节药_作用于内分泌及生殖系统药物

其他名称

米诺膦酸二钠、Bonoteo、Becalbon

英文名称

minodronic acid

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)，医保支付标准：2.73元(1mg/片)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限片剂。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色至微红白色的结晶或结晶性粉末。本品极难溶于水，基本不溶于乙醇。

贮存条件

室温保存。

适应证

用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。

药理作用

⑴药效学：米诺膦酸为第三代含氮芳杂环双膦酸盐，通过抑制破骨细胞内的焦磷酸法尼酯合成酶，抑制破骨细胞的骨吸收功能，进而使骨代谢循环减退，降低骨转换，起到防治骨质疏松的效果。其抑制骨吸收的活性强，是英卡膦酸二钠的2倍，阿仑膦酸二钠的10倍，帕米膦酸二钠的100倍，且消化道不良反应发生率较现有的双膦酸类药物少。
⑵药动学：①吸收：本品的吸收率与年龄成正比。健康老年男性、非老年男性、老年女性、非老年女性各10人单剂量口服本品1mg，老年人Cmax、AUC和24h原形药物经肾排泄率分别为非老年人的2.1、2.4和2.0倍，6名男性健康受试者一日口服本品2mg，连用7d，第7d测得的Cmax、AUC分别是第1d的1.1和1.3倍，29名男性健康受试者空腹单剂量口服本品1mg，给药后1.2h血药浓度达峰值（0.39ng/ml），t_1/2为9.7h，食物影响本品吸收，用餐前30min口服本品，与空腹相比Cmax、AUC分别降低约0.5和0.3倍；用餐前1h或用餐后3h口服本品，与空腹相比C_max、AUC分别降低约0.3和0.1倍。
②分布：血药浓度5-500ng/ml，本品的蛋白结合率为61.2%-61.9%。
③代谢：当本品存在于人的肝脏和小肠微粒体内时，不会产生任何代谢。体外研究表明本品对人细胞色素P450系统（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4）没有抑制作用。
④消除：健康老年男性、非老年男性、老年女性、非老年女性各10人单剂量口服本品1mg，24h原药经肾排泄率分别是0.74%、0.40%、0.75%和0.28%。

不良反应

截至批准时1108例受试者中有206例（18.6%）发生了不良反应（含临床检查值异常），主要不良反应为胃、腹部不适35例（3.2%）、腹痛27例（2.4%）、血钙降低22例（2%）、胃炎15例（1.4%）等。
⑴超敏反应：疹、瘙痒、过敏性皮炎。
⑵消化系统：反流性食管炎、恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹胀、消化不良、食欲缺乏、口腔炎、唇炎。
⑶肝脏：AST、ALT、γ-GT、胆红素、ALP升高。
⑷肾脏：BUN、尿酸、肌酐升高。
⑸肌肉骨骼：ALP降低、肌酸磷酸激酶升高。
⑹精神神经系统：麻木、坐骨神经痛、头晕。
⑺其他：胸痛、胆固醇升高、秃发、膀胱炎、鼻窦炎、抑郁、血压升高、血磷酸盐升高或降低、颜面浮肿。

禁忌症

⑴食管排空延迟（如食管狭窄或饱缓不能）的患者禁用。
⑶不能站立或坐直至少30分钟者禁用。
⑶对本品任一组分过敏或对双脾酸盐类药物过敏者禁用。
⑷低钙血症者禁用。
⑸妊娠或者有可能妊娠的妇女。

注意事项

⑴饮料（包括钙、镁等含量较高的矿泉水）、食物和其他药物可能会降低本品的吸收，因此，本品应在晨起服用食品和饮料（水除外）之前至少30min服用。
⑵患者不应该咀嚼或含服药片，以防口咽部刺激。
⑶就寝前或清早起床前不要服用本品。
⑷除雌激素缺乏和老年之外，若使用本品治疗还应考虑其他造成骨质疏松的原因。
⑸如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D。不过，由于含有钙、铝、镁的制剂可影响本品的吸收，因此，应错开时间服用。
⑹用药期间如发生食管疾病的症状（如吞咽困难或疼痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重），应该停服本品并请医师诊断治疗。
⑺用药期间应注意监测十二指肠溃疡、胃溃疡等上消化道症状，若出现应停药并采取适当措施治疗。
⑻使用本品有可能发生低钠血症，低钠血症往往同时伴有惊厥、手足抽搐、麻木、定向障碍和QT间期延长等。用药期间应密切监测上述症状，一旦发生应立即停药并采取适当措施治疗。
⑼使用其他双脾酸盐治疗的患者曾发生重度肝功能受损和黄疸，因此，使用本品应密切监测，一旦出现异常应立即停药并采取适当措施治疗。
⑽使用双膦酸盐治疗的患者有可能会发生颌骨坏死或骨髓炎，大部分病例与牙科操作有关，如拔牙或局部感染。已知的颌骨坏死的危险因素包括恶性肿瘤、化疗、皮质激素治疗、放疗、口腔卫生不良和口腔疾病病史。使用本品治疗前应进行适当的口腔检查和治疗，用药期间应定期进行口腔护理和检查并避免接受侵袭性牙科治疗（如拔牙）。
⑾长期使用双膦酸盐治疗的患者，曾经有报道发生了股骨转子下非创伤性骨折及股骨干近端应力性骨折，在发生完全骨折前数周至数月，一些患者发生了受累区域的前驱疼痛，X线检查可发现皮质层变厚等影像学特点。如发生这些情况应采取适当的治疗措施，同时由于骨折往往是累及双侧的，若发生一侧骨折，也应该同时检查另一侧。
⑿妊娠期妇女禁用，育龄妇女应仔细权衡利弊。本品进入循环系统的量与总剂量和疗程有关，自停药至受孕间期与风险的关系尚不清楚。
⒀哺乳期妇女如需使用本品，应暂停哺乳。
⑷儿童用药的安全性和有效性尚未建立。
⒂由于本品对上消化道黏膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病，故患有上消化道疾病如吞咽困难、食管炎、胃炎、十二指肠炎或溃疡者应慎用。
⒃重度肾功能不全患者慎用（排泄延迟）。
⒄本品用于男性患者有效性和安全性尚不清楚。
⒅药物过量可能会导致低钙血症和上消化道不良事件，如胃部不适、胃灼热、食管炎、胃炎或溃疡。应给予牛奶或含多价离子的抗酸剂以阻止本品吸收，可考虑洗胃以清除尚未吸收的药物，可根据需要静脉注射钙剂以治疗低钙血症。

药物相互作用

⑴本品与除纯净水以外的饮料和食品，尤其是含钙量丰富的饮料和食品，如牛奶和奶酪同时服用会影响本品的吸收。
⑵本品与含多价离子（如钙、铁、镁、铝等）的产品联用会形成复合物从而影响本品的吸收，因此，与含有矿物质的维生素和抗酸剂联用应慎重。

用药交代

足量白水（不少于180ml）送服；不得含服或咀嚼本品；在服药后至少30分钟之内，病人应避免横躺。

用法用量

口服：成年人一次1mg，一日1次。起床后与足量（约180ml）的纯净水（或温水）一起服下。必须在服药当天第一次进食、喝饮料或其他药物治疗之前的至少30分钟，用白水送服，因为其他饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收。本品可能会对口腔、咽喉有刺激性，不得含服或咀嚼本品。本品应用足量白水送服，并且在服药后至少30分钟之内，病人应避免横躺。本品不应在就寝时及清早起床前服用，否则会增加发生食道不良反应的危险。

剂型规格

片剂

1mg

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