酚妥拉明_血管活性药_抗休克药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

甲磺酸酚妥拉明、苄胺唑啉、利其丁、立其丁、瑞支亭、瑞基丁、瑞吉亭、和欣、麻酥马、Vasomax、REGITIN

英文名称

Phentolamine

基本药物

基药(注射液：1ml:10mg/注射用无菌粉末：10mg)

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版、限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其甲磺酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。在乙醇中易溶，在氯仿中微溶。熔点176～181℃。

贮存条件

遮光，密闭保存。

适应证

1.用于预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作，包括手术切除时出现的阵发性高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；
2.治疗左心衰竭；
3.治疗去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、间羟胺等静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死；
4.临床还用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。最新研究表明，本品与罂粟碱、前列地尔三联用药，可降低引起平滑肌收缩的交感神经张力，使阴茎动脉平滑肌松弛，增加阴茎动脉血流，有利勃起。

药理作用

　　⑴药效学：①本品为短效非选择性α受体阻滞药，对α1和α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；②拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；③能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。④通过阻断α1和α2受体，抑制肾上腺素和去甲肾上腺素作用，促使血管扩张，外周阻力下降，使阴茎海绵体平滑肌舒张，阴茎勃起。
　　⑵药动学：口服生物利用度低，口服40mg于30分钟后起最大作用，持续3～6小时，肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30～45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。静脉注射的ｔ_1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13％以原形自尿排出。

不良反应

较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；昏倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都反映着可能使脑血管痉挛或堵塞的表现。

禁忌症

下列情况禁用：严重动脉硬化及肾功能不全者，由于本品有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，有组胺样作用，能使胃酸分泌增加，故不宜用于有胃炎或胃溃疡的患者。

注意事项

⑴对妊娠的影响在人体研究尚不充分，应用必须权衡利弊，曾有报道1例孕妇作嗜铬细胞瘤降压试验时致死。
⑵在哺乳期妇女中应用未发现问题。
⑶儿童中应用缺乏研究，但尚未发现问题。
⑷在老年人用本品诱发低温的可能性增大。
⑸下列情况慎用：冠状动脉供血不足、心绞痛、心肌梗死患者，但在有心力衰竭时可以考虑。
⑹做酚妥拉明试验时，在给药前、静脉注射给药后3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。降压药、巴比妥类、阿片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药者必须等血压回升至治疗前水平方可给药。

药物相互作用

⑴拟交感胺类药物：使拟交感胺类药物的周围血管收缩作用抵消或减弱。
⑵二氮嗪：使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
⑶镇静催眠药（苯巴比妥、格鲁米特、甲喹酮等）：能加强本品的降压作用。
⑷利血平：能加强本品的降压作用。
⑸强心苷：可使其毒性反应增强。
⑹铁剂：忌与铁剂合用。
⑺硝酸甘油：禁与硝酸甘油类药物合用。

给药说明

作酚妥拉明试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射应快速，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤病人，可能出现假阴性结果；尿毒症或用了降压药、巴比妥类药、安眠药或镇静药的患者，可能出现假阳性结果。逾量而发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步下降。

用法用量

　　⑴成人常用量：①用作酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给5mg，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。②用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素永夜中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时以内有效。③用于嗜铬细胞瘤手术，术前1～2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或静脉滴注一分钟0.5～1.0mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。④用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注一分钟0.17～0.4mg。
　　⑵小儿常用量：①用作酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，一颗按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²，或肌内注射3mg。②用于嗜铬细胞瘤手术，术前1～2小时肌内或静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²，必要时可重复；手术时静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²。
　　⑶口服，用于治疗勃起功能障碍。在性活动前30分钟服用，一次40mg，一日用药不超过1次。

剂型规格

注射液	5mg 1ml 10mg 1ml^基药	哪儿有
粉针剂	10mg^基药	哪儿有
胶囊剂	40mg	哪儿有
片剂	40mg	哪儿有