茶碱_黄嘌呤类平喘药_平喘药_作用于呼吸系统的药物

其他名称

茶碱二乙胺盐、茶碱乙烯双胺、胺非林、乙二胺茶碱、迪帕米、舒弗美、茶喘平、易息晴、卡伏、安释定、胺非林、Theophylline

英文名称

Theophylline

基本药物

基药(缓释片：0.1g)

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和缓释控释剂型（包括茶碱、茶碱Ⅱ）

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

贮存条件

避光，密封保存。

适应证

主要用于支气管性与心源性哮喘，也可用于心源性水肿。

药理作用

　　⑴药效学：平滑肌松弛药，对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机制比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高，近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用显著，因此对改善呼吸功能有益。
　　⑵药动学：口服易吸收，吸收过程视不同的剂型各异，液体制剂和未包衣的片剂吸收快、连续而完全。血药浓度达峰时间：口服溶液为1小时，未包衣片剂为2小时，咀嚼片为1～1.5小时，缓释胶囊（片）为4～7小时，保留灌肠为1～2小时。表观分布容积为0.3～0.7L/kg，成人和儿童平均为0.45L/kg。蛋白结合率健康成人中等（60％）。半衰期（ｔ_1/2）新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6个月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无形成者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸烟1～2包）4～5小时。在肝内被细胞色素P450酶系代谢，由尿中排出，其中约10％为原形药物。

不良反应

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱浓度超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

禁忌症

对茶碱不能耐受的患者禁用；未治愈的潜在癫痫患者；严重心功能不全患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

注意事项

⑴本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
⑵新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。
⑶老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

药物相互作用

⑴地尔硫䓬、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。
⑵西咪替丁、雷尼替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。
⑶某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星，克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高茶碱的血药浓度，尤以依诺沙星为著，但茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。
⑷苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可刺激茶碱肝中代谢，结果加快茶碱的清除；茶碱也干扰苯妥英钠的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。
⑸与锂盐合用，可使锂盐的肾排泄增加，影响血浆中茶碱浓度，需调整剂量。
⑹与美西律合用，可降低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。
⑺与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。
⑻应用茶碱的患者最好避免使用非选择性β受体拮抗药，因为两者药理作用相互拮抗。

药物过量

⑴积极采取生命支持治疗及对症治疗。支持治疗应该集中在呼吸道保护、纠正心血管异常和维持正常的血液pH值。
⑵口服药用炭对减少茶碱吸收非常有效，所有茶碱中毒患者都应该给予口服药用炭治疗。
⑶腺苷可用于治疗室上性心动过速。
⑷利多卡因可用于治疗室性心律失常。
⑸血液透析或炭血液过滤疗法均能有效除去茶碱。

用药交代

⑴餐后或与食物同服；
⑵控释片和缓释片最好在晚上8~9点服用。
⑶控释片和缓释片需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。
⑷由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重，服药时间好选在晚上8-9点。
⑸谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。合用时可能降低茶碱的血药浓度，但由于治疗时间短，诱导效应需要几天时间，因此不建议预先调整茶碱剂量。

用法用量

　　⑴普通片：①常用量，口服一次0.1～0.2g，一日3次。②极量，口服一次0.3g，一日1.0g。
　　⑵控释片：口服一次0.1～0.2g，一日2次。
　　⑶缓释片：口服，本品不可压碎或咀嚼，只能沿划痕掰开。成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.2～0.4g，一日1次，晚间用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整，但日剂量不超过0.9g，分2次服用。
　　⑷控释胶囊：口服，吞服整个胶囊，或将胶囊中的小丸倒在半食匙温水中吞服。每12小时1次，成人一次0.2～0.3g。儿童，1～9岁一次0.1g；9～12岁及以上一次0.2g。

剂型规格

片剂	0.1g	哪儿有
控释片	0.1g	暂无
缓释片	0.1g^基药 0.4g	哪儿有
缓释胶囊	0.1g 0.3g 0.2g	哪儿有
注射液	0.16g 100ml 0.2g 250ml 0.4g 500ml	哪儿有
注射液	0.2g 100ml	哪儿有