二羟丙茶碱
其他名称 喘定、甘油茶碱、康泰升、天泉息宁、Dyphylline、Glyphylline、Neothylline、Lufyllin
英文名称 Diprophylline
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型和注射剂
处方或非处方药 片剂为甲类非处方药/双跨
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C
性状 本品为白色粉末或颗粒,无臭,味苦。在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。熔点160~164℃。
适应证 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭的喘息。
药理作用   ⑴药效学:基本上和氨茶碱相似,其扩张支气管的作用约为氨茶碱的1/10。
  ⑵药动学:口服容易吸收,在体内代谢为茶碱的衍生物。按体重口服19~28mg/kg,1小时血药浓度为19.3~36.4μg/ml;半衰期(t1/2)为2~2.5小时,以原形随尿排出。
不良反应 上市后监测到二羟丙茶碱注射剂的下列不良反应/事件,由于这些不良反应/事件是在无法确定总数的人群中自发报告的,因此不能准确估算其发生率。
⑴消化系统:恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、反酸、嗳气、中上腹不适、消化不良、口干、口腔麻木。
⑵心脏及血管:心悸、心律失常(心动过速、期前收缩、房颤、心脏停搏等)、血压降低、血压升高、潮红、发绀、面色苍白。
⑶皮肤及皮下组织:瘙痒、多汗、皮疹(红斑、斑丘疹、丘疹等)、荨麻疹、皮肤肿胀。
⑷全身及给药部位反应:寒战、发热、乏力、畏寒、胸痛、背痛、周身疼痛、注射部位反应(疼痛、肿胀、瘙痒等)。
⑸呼吸系统:胸闷、呼吸困难、呼吸急促、咳嗽、哮鸣、呃逆、喉水肿。
⑹神经系统及精神类反应:头晕、头痛、震颤、感觉异常、痫性发作、言语障碍、运动障碍、意识障碍、嗜睡、惊厥、晕厥、肌肉痉挛、四肢麻木、抽动、失眠、烦躁不安、易激惹、谵妄。
⑺免疫系统:超敏反应、类过敏反应、过敏性休克。
⑻肾脏及泌尿系统:排尿困难、尿潴留、尿频、尿失禁。
⑼其他:视物模糊。
禁忌症 对本品任何成份过敏者禁用,对其他黄嘌呤类药物有严重过敏史者禁用。
注意事项 ⑴本品不论口服或肌内注射,其局部刺激性均较氨茶碱为小。
⑵哮喘急性发作的患者不宜首选本品。
⑶静滴速度过快可致一过性低血压和周围循环衰竭。
⑷大剂量可致中枢兴奋,甚至诱发惊厥,预服镇静药可防止。
⑸以下人群应当谨慎使用:
①急性心肌梗死、严重心肌损害患者:因二羟丙茶碱具有心肌刺激作用,可能使症状恶化;
②癫痫患者:可能因中枢刺激作用诱发癫痫;
③甲状腺功能亢进患者:二羟丙茶碱可增强儿茶酚胺的作用,使甲亢患者代谢增加。
④急性肾炎患者:二羟丙茶碱增加肾脏负担,可能使尿蛋白增高。
⑹与盐酸麻黄碱、麻黄等中枢神经兴奋药物合用,可能增加中枢神经系统反应。
⑺上市后监测到二羟丙茶碱注射剂有过敏性休克的病例,用药过程中应密切观察,一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。
⑻给药速度:本品不宜静脉推注,应当缓慢滴注。快速静脉注射二羟丙茶碱,可引起面部潮红、发热、心律失常等,偶尔出现休克症状。
⑼本品辅料含右旋糖酐40,既往有右旋糖酐引起严重过敏反应的报道。(注:含有右旋糖酐辅料的药品说明书应当添加该项)
药物相互作用 ⑴与拟交感胺类支气管扩张药合用具有协同作用。
⑵苯妥英钠、卡马西平、西咪替丁、咖啡因及其他黄嘌呤类合用可增强本品的作用和毒性。
⑶克林霉素、林可霉素、大环内酯类及喹诺酮类抗菌药可降低本品的肝脏清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应。
⑷碳酸锂加速本品的清除,降低本品疗效。本药也可使锂从肾脏排泄增加,影响其疗效。
⑸与普萘洛尔合用可降低本品的疗效。
药物过量 ⑴积极采取生命支持治疗及对症治疗。支持治疗应该集中在呼吸道保护、纠正心血管异常和维持正常的血液pH值。
⑵口服药用炭对减少茶碱吸收非常有效,所有茶碱中毒患者都应该给予口服药用炭治疗。
⑶腺苷可用于治疗室上性心动过速。
⑷利多卡因可用于治疗室性心律失常。
⑸血液透析或炭血液过滤疗法均能有效除去茶碱。
用法用量 成人常用量:
  ①口服,一次0.1~0.2g,一日3次;极量:一次0.5g。
  ②肌内注射,一次0.25~0.5g。
  ③静脉滴注,一次0.25~0.75g,以5%或10%葡萄糖注射液250~500ml稀释后静脉滴注,滴注时间1~2小时。
  ④静脉注射:一次0.5~0.75g,用25%葡萄糖注射液20~40ml稀释后缓慢注射,注射时间15~20分钟。
剂型规格
片剂 0.1g 0.2g 哪儿有
注射液 0.25g 2ml 哪儿有

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