孟鲁司特_白三烯受体拮抗平喘药_平喘药_作用于呼吸系统的药物

其他名称

孟鲁司特钠、蒙鲁司特、蒙泰路特钠、顺尔宁、SINGULAIR

英文名称

Montelukast

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)，医保支付标准：4.26元（4mg/片）；5.05元（5mg/片）

医保备注

2023版，限口服常释剂型、咀嚼片和颗粒剂。口溶膜为协议期谈判药品，限：1. 1岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗；2. 2岁至14岁儿童季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎。协议期：2024你看1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

贮存条件

避光、密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

适应证

⑴适用于成人及6岁以上儿童慢性支气管哮喘的长期治疗与预防；
⑵阿司匹林哮喘及过敏性哮喘的预防和维持治疗，亦可用于运动性哮喘的预防；
⑶用于过敏性鼻炎特别是鼻塞严重者；
⑷用于≥6个月且≤2岁儿童的常年性过敏性鼻炎（对替代疗法反应不充分或不耐受的患者）。[1.美国FDA批准孟鲁司特钠用于≥6个月儿童的常年性过敏性鼻炎。 2.中国医师协会儿科分会《儿童过敏性鼻炎诊疗—临床实践指南》（2019）]

药理作用

　　⑴药效学：本药是一种选择性白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制半胱氨酰白三烯（Cys-LT1）受体。近年来的研究表明，体内诸多自体活性物质（如白三烯等）在炎症、过敏反应和哮喘的病因学方面起一定作用，而孟鲁司特能有效抑制LTC4、LTE4与Cys-LT1受体结合，因此对哮喘有治疗预防作用。其余参阅扎鲁司特的药效学。
　　⑵药动学：口服吸收迅速而完全，进食不影响吸收，平均生物利用度为64％，蛋白结合率在99％以上。孟鲁司特及其代谢物几乎全部进胆汁排泄，半衰期2.7～5.5小时。

不良反应

本品上市使用后有以下不良反应报告：超敏反应（包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋，激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎；关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛；出血倾向增加，挫伤；心悸和水肿

肝损伤

⑴肝损伤： 长期服用孟鲁司特的患者中，1%至2%患者出现了血清转氨酶轻度升高。但是，安慰剂对照组也出现了类似的比率。丙氨酸氨基转移酶异常多为轻微的、无症状的和自限性的。孟鲁司特导致临床症状明显的肝损伤比率很小，文献报告的仅为不到十二例。报告病例中，肝病的潜伏期差异很大，从数日到数年不等。患者出现厌食、恶心、右上腹疼痛、黑尿（尿色加深）和黄疸等症状。血清酶升高通常是混合症状的，但也出现肝细胞损伤或胆汁淤积的病例。过敏症状和自身抗体合成并不常见。患者常出现嗜酸性粒细胞增多症，这可能是因为潜在过敏性体质而非肝损伤。上述症状于停药后1至4个月内消失。
⑵损伤机制： 孟鲁司特导致肝中毒的原因目前未知。但是，发病率低、无免疫超敏性和较长的潜伏期等特征表明原因可能是过敏症而非新陈代谢改变（可能不是因为超敏性，而是代谢的变化）。孟鲁司特主要由细胞色素P450系统（主要为CYP3A4和CYP2C9）代谢。肝毒性的原因可能是有毒代谢物。

禁忌症

对本品中的任何成份过敏者禁用。

注意事项

⑴妊娠、哺乳期妇女慎用。
⑵与皮质类固醇制剂合用时，不应骤然使用本药取代吸入或口服皮质类固醇制剂。
⑶口服本药治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，故本药单用不应用于治疗急性哮喘发作。
⑷儿科注意事项：少数患者有睡眠异常、兴奋及皮疹等。

药物相互作用

⑴不得与特非那定、阿司咪唑、西沙比利、咪达唑仑或三唑仑合用。
⑵与依非韦伦合并用药时，本药的血药浓度可能降低。与茚地那韦同时服用时，只需增加茚地那韦的剂量到1000mg，8小时1次。
⑶与利托那韦合用时，建议监测肝脏酶类。
⑷孟鲁司特经肝脏CYP3A肝药酶代谢，可使经该肝药酶代谢的药物如特非那定、阿司咪唑、西沙比利、咪达唑仑或三唑仑的血药浓度升高或毒性增加。
⑸克拉霉素、红霉素、酮康唑、齐多夫定、沙奎那韦可抑制CYP3A活性，合用时升高本品的血药浓度，同时增加毒性反应，应考虑调整剂量。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵空腹或餐前1小时服用；
⑶咀嚼片需要咀嚼或含服。
⑷孟鲁司特钠的颗粒剂不能用水冲服，特别是热水，可用软性食物，如果酱、奶等伴服。因为本品一旦溶于水见光会迅速失效。
⑸可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

用法用量

口服：①成人及15岁以上儿童，一次10mg，一日1次，睡前服用。②6～14岁儿童一次5mg，一日1次，睡前服用咀嚼片，不需要按年龄调整剂量；1～5岁儿童一次4mg，一日1次，睡前服用咀嚼片；1岁以下患儿的安全有效剂量尚未确定。
口腔薄膜剂：每日一次。哮喘患者应在睡前服用。过敏性鼻炎患者可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的患者应每晚用药一次。1至2岁哮喘患者：每日一次，每次一片（4mg）。2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎患者：每日一次，每次一片（4mg）。6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎患者：每日一次，每次一片（5mg）。

剂型规格

咀嚼片	4mg 5mg	哪儿有
片剂	10mg	哪儿有
颗粒剂	4mg 0.5g	哪儿有
膜剂	4mg 5mg	哪儿有