齐留通_白三烯受体拮抗平喘药_平喘药_作用于呼吸系统的药物

其他名称

苯噻羟脲、LEUTROL、ZYFLO

英文名称

Zileuton

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

为结晶性粉末，熔点157～158℃。

适应证

用于①支气管哮喘，尤其是抗原、阿司匹林等引起的气管、支气管痉挛性收缩，从而改善肺功能；②特应性皮炎；③溃疡性结肠炎；④过敏性鼻炎。

药理作用

⑴药效学：本品为一选择性口服有效的5-脂氧合酶（5-LOX）抑制药，通过抑制白三烯生物合成途径中的起始酶5-LOX的活性，抑制白三烯的合成。也可拮抗白三烯产物LTB4的作用，在体内、外都具有明显的抗过敏及抗炎作用。可抑制白三烯的收缩支气管和致炎症中医。对骨髓过氧化酶活性、中性粒细胞脱颗粒、肥大细胞的组胺释放或磷脂酶Ａ2活性无影响。 ⑵药动学：本品口服吸收迅速，30分钟起效，1～3小时血药浓度达高峰，持续5～8小时。血浆蛋白结合率为93％。本品被细胞色素P450同工酶CYP1A2、CYP2C9和CYP3A4代谢，半衰期2.1～2.5小时。

不良反应

本品耐受性良好，无严重不良反应，偶见肝酶升高，停药后可恢复。

肝损伤

⑴肝损伤： 上市销售前调查发现，临床治疗中齐留通可能导致轻中度血清转氨酶含量升高。大型前瞻性研究表明，服用齐留通至少一年的患者组中，1.9%的患者出现丙氨酸氨基转移酶增加量达到正常上限三倍以上的现象，而服用安慰剂组中仅0.2%的患者出现上述情况。丙氨酸氨基转移酶的升高一般为暂时性的，无临床症状，短时间内即恢复正常水平。但是，部分丙氨酸氨基转移酶升高的患者出现肝损伤症状（头晕、恶心和腹痛）。个别患者出现明显的临床肝损伤，并伴有黄疸。上述症状的典型初发期为服用齐留通后的4至8周内，但也有患者服用齐留通六个月后才出现上述症状。出现黄疸症状的患者，血清酶增加，表明肝细胞受损。免疫超敏和自身免疫症状并不显著。上述症状消退迅速，一般在1至2个月内消退。重新服用该药情况未见报道。采用齐留通治疗的过程中，血清酶经常升高，因此建议监控血清转氨酶-水平并禁止使用齐留通治疗患活动性肝病的患者。
⑵损伤机制：齐留通导致肝损伤的机制尚不清楚，但体外研究表明齐留通的活性代谢产物将通过共价键与胞内蛋白结合，妨碍细胞功能。因此，最大的可能性是代谢物活性中间体导致肝损伤。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

⑴本品与β受体拮抗药合用可使后者作用显著增强。 ⑵本品降低华法林的清除率可使凝血酶原时间明显延长。 ⑶本品降低茶碱的清除率，使其血药浓度增加。 ⑷本品降低特非那定、阿司咪唑的代谢清除率，增加后者的心脏毒性。

用法用量

口服：成人一次400～600mg，一日4次，小儿酌减。

剂型规格

片剂

200mg 400mg

暂无