氨氯地平_钙通道拮抗药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

苯磺酸氨氯地平、L-门冬氨酸氨氯地平、马来酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平、阿洛地平、阿莫洛地平、络活喜、压氏达、兰迪、久保舒、ISTIN、NORVASC、Amlor、Antacal、Lotrel

英文名称

Amlodipine

基本药物

基药(苯磺酸盐和马来酸盐,片剂：5mg)

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

贮存条件

遮光、密封保存。

适应证

用于治疗：1.高血压，单独用或与其他降压药物合用；2.心绞痛，单独用或与其他药物合并合用，治疗慢性劳力型心绞痛或静息性心绞痛，尤其对硝酸盐和β受体拮抗药无效者。

药理作用

　　⑴药效学：本品为二氢吡啶类钙拮抗药。本品为钙离子内流的阻滞剂，选择性抑制心肌和血管平滑肌跨膜钙离子内流，且对血管平滑肌作用更大。对周围小动脉扩张，因而可降低后负荷。在体内有负性肌力作用，但对人体窦房结和房室结无影响。
　　⑵药动学：从胃肠道吸收缓慢但近乎完全。食物不影响吸收，生物利用度为60％～63％，分布容积21L/kg，蛋白结合率为95％～98％。在肝脏广泛代谢，代谢产物无明显药理活性。单剂达高峰浓度为6～9小时，作用持续24小时。ｔ_1/2健康志愿者为35小时，高血压病人延长为48小时，老年人为65小时，肝功能受损病人为60小时，肾功能受损者不受影响。59％～62％由肾脏排出，20％～25％由胆汁/粪便排出。本品并不为血液透析去除。

不良反应

本品能很好耐受，较少见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面部潮红，心悸、头晕；极少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛、消化不良等。

肝损伤

⑴肝损伤：长期氨氯地平治疗导致血清酶升高的风险较小，与对照人群类似。血清酶升高通常是轻度、暂时性的和无症状的，即使继续服药也可自行恢复。氨氯地平引起临床明显的肝损伤较罕见，均为个案病例报道。在少数特异质性肝损伤报道的病例中，发病通常为服药4至12周，但也有报道服用很长时间才发病的病例（10个月甚至数年）。再次服药导致肝损伤复发的周期较短，包括用其他钙离子通道阻滞剂导致复发的案例。根据血清酶升高的情况，肝损伤类型通常为混合性或胆汁淤积性。未见皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多，自身抗体阳性也不普遍。未见因氨氯地平引致慢性或暴发性肝损伤的病例。
⑵损伤机制：氨氯地平引致肝毒性的机制目前尚不清楚，但肝损伤可能与氨氯地平经肝脏代谢产生的毒性代谢物有关。
⑶肝损星级：★

禁忌症

⑴严重低血压。 ⑵重度主动脉瓣狭窄。 ⑶本品过敏者。

注意事项

⑴本品在孕妇中无研究，动物实验给予10mg/kg，宫内死亡增加5倍，而同窝崽数明显减少达50％，并延缓动物的产程。
⑵尚不清楚本品是否排入乳汁。
⑶本品在儿童中应用安全性尚缺少研究。
⑷本品如其他钙离子阻滞剂罕见有齿龈增生，在治疗1～9个月时发生，但停药后1～21周症状和增生可有改善。
⑸外科手术前无须停药，但麻醉师须知道用此药治疗。
⑹下列情况慎用：肝功能不全。
⑺本品逾量可引起低血压；心动过缓，罕见有Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞，少数病人可停搏。前者应静脉给予多巴胺，去甲肾上腺素，后者需给阿托品，异丙肾上腺素，氯化钙，如有适应证应安置心脏起搏器。

药物相互作用

⑴麻醉药：吸入烃类与本品同时应用可引起低血压。
⑵非甾体抗炎药（尤其吲哚美辛）与本品同用可减弱降压作用，可能由于抑制前列腺素合成和（或）引起水钠潴留。
⑶ β受体拮抗药与本品同用耐受良好，但可引起低血压，罕见病例可增加充血性心力衰竭发生。
⑷与雌激素合用可增加液体潴留而增高血压。
⑸与锂剂同用，可引起神经中毒，有恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和（或）麻木，须慎用。
⑹拟交感胺可减弱本品的降压作用。
⑺本品与CYP3A4抑制剂合用，导致本品血药浓度升高，可能引起急性肾损伤或低血压。
⑻本品与经CYP3A4代谢的他汀类药物（如辛伐他汀、阿托伐他汀等）合用时，会增加他汀的暴露量，服用氨氯地平的高血压患者应将辛伐他汀或阿托伐他汀的剂量限制在20mg/d以下。

用药交代

⑴氨氯地平与辛伐他汀合用时，辛伐他汀的剂量不宜超过20mg/日。
⑵葡萄柚汁（西柚汁）可升高氨氯地平的生物利用度，应避免与之同服。
⑶谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。建议将氨氯地平剂量减少50%或每隔一天服用1次，或者建议监测血压和低血压症状，必要时暂停使用。

给药说明

舌下含服硝酸甘油或长作用硝酸酯类与本品合用可增加抗心绞痛作用。前者可用于心绞痛急性发作时，后者用于预防心绞痛。虽然未有报道反跳作用，但停药时应在医师指导下逐渐减量。

用法用量

　　⑴口服：成人常用量为初始剂量一次5mg，一日1次，最高剂量一次10mg，一日1次。与其他抗高血压药合用时，一次2.5mg，一日1次。虚弱、老年人患者、肝功能不全者可从2.5mg开始治疗高血压，而治疗心绞痛从5mg开始。
　　⑵儿童用量：6至17岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为一次2.5mg至5mg，一日1次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量以及对6岁以下儿童患者的研究，不推荐使用。

剂型规格

片剂	2.5mg 5mg^基药 10mg	哪儿有
分散片	5mg	哪儿有
胶囊剂	5mg	哪儿有
干混悬剂	15g:100mg	哪儿有