其他名称 |
曲尼司特/沙丁胺醇 |
贮存条件 |
密封。 |
适应证 |
用于轻、中度支气管哮喘,慢性喘息型支气管炎。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品是由曲尼司特和硫酸沙丁胺醇组成的复方制剂。其中曲尼司特为抗变态反应药,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止其脱颗粒的作用,从而抑制组胺、白三烯等过敏性介质的释放。硫酸沙丁胺醇为选择性的β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的苷酸的环化酶,提高环磷腺苷水平,使支气管平滑肌松驰,并抑制速发生超敏反应细胞(特别是肥大细胞)的介质释放。大多数严格说,制约临床经验表明,沙丁胺醇对呼吸道的作用(松驰支气管平滑肌)强于剂量相当的异丙肾上腺素,而对心血管的影响较少。体外动物药效学研究结果表明,硫酸沙丁胺醇合并曲尼司特使用后,曲尼司特具有抑制气管平滑肌对硫酸沙丁胺醇耐药性的发生和β受体的亲合力下降的作用。 ⑵药动学:曲尼司特:口服给药后2-3小时血液浓度达峰值,半衰期约为8.6小时,24小时血药浓度明显降低,48小时后在检出限度以下,本品主要在肝脏代谢,代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合,主要由尿排泄。 硫酸沙丁胺醇:口服后由胃肠道吸收,30分钟后作用开始,最大作用时间为2~3小时,持续6小时,口服后2.5小时血药浓度达峰值,半衰期为2.7~5小时,生物利用度为30%,大部分在肠壁和肝脏代谢,进入循环的原形药物少于20%,口服后约75%随尿排出,一日内大部分被排出,60%为代谢产物,约4%由粪便排泄。 |
不良反应 |
⑴较常见的不良反应有:肌肉和手指震颤、心悸、嗜睡、头晕、头痛、口炎、恶心、倦怠等。 ⑵较少见的不良反应有:目眩、呕吐、口咽发干、膀胱刺激等。 ⑶偶见腹痛、腹泻、胃部不适等胃肠道反应和皮疹、全身瘙痒等过敏反应。 ⑷实验室检查可见红细胞数、血红蛋白值下降,肝功能异常等。 |
禁忌症 |
孕妇和心血管系统器质性病变患者忌用及对本品各成分过敏者禁用。 |
注意事项 |
⑴对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。 ⑵高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进、肝肾功能异常等患者慎用。 ⑶激素依赖性患者使用本品时,激素用量可逐步减低,至最低维持量。 ⑷长期反复使用病人可对本品中的硫酸沙丁胺醇形成耐药性,不仅疗效降低,且有加重哮喘的危险。 ⑸司机、操作机器者、高空作业者不宜使用。 ⑹哺乳期妇女慎用;12岁以下儿童遵医嘱。 |
药物相互作用 |
⑴同时应用其他肾上腺素受体激动剂者,其作用可增加,不良反应也可能增加。 ⑵并用茶碱类药物时,可增加松驰支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。 ⑶与单胺氧化酶阻滞药并用时,可增强本品的作用。 ⑷同时应用β受体阻滞剂(如普萘洛尔)时,本品的作用可被显著降低。 ⑸与儿茶酚胺制剂并用时,可出现心率不齐、心跳停止的危险。
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用法用量 |
口服:一次1片(粒),每隔8小时1次,疗程4周 |
剂型规格 |
胶囊剂 |
80mg:2.4mg |
暂无 |
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薄膜衣片 |
80mg:2.4mg |
哪儿有 |
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