尼索地平_钙通道拮抗药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

硝苯异丙啶、得欣亭、优秀得宁、蒂益欣、博平、吉尼乐尔、默泰、欣诺金、Baymycard、Syscor、Zadipina

英文名称

Nisoldipine

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

用于治疗：1.高血压，单独或与其他降压药物合用；2.治疗心绞痛。

药理作用

⑴药效学：本品抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子内流，对血管平滑肌有高度选择性作用，扩张周围血管与冠状血管，由于冠状动脉扩张而改善氧供，减少后负荷而减低氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏激动产生和传导，并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。 ⑵药动学：口服吸收完全，有明显肝脏首过代谢，生物利用度为4％～8％，口服后99％与蛋白结合，口服后1小时达血药峰值。在肝内代谢，70％由尿排出，10％～15％原形和代谢产物由粪便排出。ｔ1/2在病人间变异较大，单剂口服ｔ1/2为11.4小时，而反复给药为14小时。老年人及肝病患者Ｃmax和AUC可以增加。

不良反应

⑴主要有头痛，下垂部位浮肿，眩晕，颜面潮红，发热，心悸，胃肠不适（恶心，腹胀满，便秘，腹泻）。
⑵少数无力，肌痛，呼吸困难和心动过速。较少数可有胸痛。 ⑶少数可有肝脏酶升高，个别可有齿龈增生和男性乳房发育。

肝损伤

尼索地平长期治疗过程中血清转氨酶或碱性磷酸酶升高的概率极低，但多为轻微的、无症状的和暂时性的，可在治疗过程中恢复正常水平。未见报告尼索地平引起异质性肝损伤的病例。尼索地平大型试验并提及肝损伤、血清酶升高或因肝脏不良反应而停药的情况。因此，尼索地平引起肝损伤的情况非常罕见（即便日后有发现）。
肝损星级：★

禁忌症

⑴对本品过敏或低血压者禁用。
⑵鉴于动物实验，大剂量可致畸，在人体孕妇安全性不能确定，应禁用。

注意事项

⑴对哺乳期妇女应慎用。
⑵个别患者开始治疗或与合并饮酒，可能影响驾驶或操作机器的能力。
⑶肝功能受损者可增强和延缓本品作用，起始应小剂量并需仔细监察。
⑷逾量可致低血压，亦可致心动过缓性心律失常。
⑸由于蛋白结合力高和分布容积大，本品不易透析所清除。

药物相互作用

⑴与β受体拮抗药或其他降压药合用有协同降压作用，应注意体位性低血压。
⑵与西咪替丁合用可使本品血药浓度增高，作用加强。
⑶奎尼丁可能使本品药时曲线下面积（AUC）轻度减少，可能需要调整本品剂量。
⑷利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用，需调整本品剂量。

用法用量

1.治疗高血压：口服，一次5～10mg，一日1次，可按血压每周逐渐调整，可达40mg一日1次。
2.治疗心绞痛：口服，一次10mg，开始一日1次，按症状逐渐调整至20～40mg，一日1次。

剂型规格

片剂	5mg 10mg	暂无
胶囊剂	5mg	暂无
软胶囊	5mg	哪儿有
缓释片	10mg	哪儿有
口腔崩解片	5mg	暂无
缓释胶囊剂	10mg	暂无