阿佐塞米
其他名称 阿佐酰胺、阿唑塞米、氮唑速尿、LURET、AZADOL
英文名称 Azosemide
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
性状 为结晶状,熔点218~221℃。
贮存条件 避光、密封保存。
适应证 用于心源性(充血性心力衰竭)、肝及肾性水肿。
药理作用 ⑴药效学:本品为作用于髓袢的利尿药,其作用类似呋塞米,但降压作用较弱而抗ADH(抗利尿激素)作用较强。 ⑵药动学:口服吸收较差,生物利用度仅10%,明显低于其他髓袢利尿剂。用于利尿时,口服1小时起效,2~4小时达最大效应,3~4小时达血药浓度峰值,单次给药后作用持续9小时。对水肿患者作用可持续12小时以上。主要在肝脏代谢,以原形和代谢产物形式随尿排泄。本品总体清除率为5.4L/h,口服t1/2为2.3~2.7小时,静脉注射t1/2为2~2.5小时,略长于其他磺胺类髓袢利尿药。口服及静脉注射后,药物原形随尿液排出率分别为2%和20%。
不良反应 ⑴中枢神经系统:偶见头晕、头痛、耳鸣、疲倦,停药后可好转或消失。 ⑵内分泌代谢系统:常见电解质紊乱(低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒等)、高尿酸血症,偶见高血糖症、高脂血症等。 ⑶消化系统:少见嗳气、呕吐、食欲缺乏、胃部不适、腹泻、口渴、便秘,偶见胰腺炎。此外,偶可发生ALT、AST上升,此时须减量或停药。 ⑷泌尿系统:少见多尿,偶见尿素氮、肌酐上升,此时须停药或采取适当措施。 ⑸肌肉骨骼系统:偶见四肢无力、肌肉痉挛、腓肠肌疼痛、关节痛等。 ⑹过敏反应:偶见皮疹,此时须停药。 ⑺其他:偶见胸闷、脱水、血栓栓塞、血象变化。
肝损伤 ⑴肝毒性: 尚未发现袢利尿剂引致血清转氨酶含量升高的病例。少见关于袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的病例。多数报告也尚未得到证实。有趣的是,呋喃苯胺酸在小鼠身上会导致直接肝毒性,并作为药物性肝损伤的动物模型。但是,未发现人类肝损伤的病例。由此可知,袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的情况极其罕见。即便有,也是属于极少数个例。
⑵损伤机制: 相关原因目前未知。袢利尿剂很少由肝代谢,一般通过肾排泄快速排出体外。
⑶肝损星级:
禁忌症 禁用于:⑴对本品及磺脲类、磺胺类药物过敏者。 ⑵中毒患者、肝性脑病者、肾功能不全者、低钠及低血钾患者、循环血容量减少者、低血压患者及无尿患者。
注意事项 ⑴下列情况慎用:①严重冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者;②痛风或有既往史者、遗传史者;③糖尿病或有既往史者、遗传史者;④腹泻及呕吐患者;⑤高尿酸血症患者;⑥肝脏疾病患者;⑦妊娠及哺乳期妇女、新生儿及乳儿、老年患者。 ⑵其他参阅呋塞米。
药物相互作用 ⑴本品与血管紧张素转换酶抑制药合用,可致严重的体位性低血压。 ⑵本品与洋地黄药物(如地高辛)合用,可致洋地黄中毒,应避免合用。 ⑶本品与阿斯咪唑、特非那定合用,可能导致QT间期延长,室性心律不齐,应避免与此二药合用。 ⑷其他参阅呋塞米。
用法用量 口服:一次40~80mg,一日1次,于早餐时服用。根据患者年龄、症状适当调整剂量。
剂型规格
片剂 80mg 暂无

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