阿夫唑嗪_选择性α1受体阻滞药_良性前列腺增生症用药_作用于泌尿系统的药物

其他名称

盐酸阿夫唑嗪、阿呋唑嗪、阿夫唑奈、桑塔、前列泰、瑞通、维平、XANTAL、XATRAL

英文名称

Alfuzosin

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和缓释控释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

适应证

用于缓解良性前列性增生的某些功能性症状，尤其适用于梗阻症状明显的患者。亦可用于治疗高血压。

药理作用

　　⑴药效学：本品是选择性α1受体阻滞剂，对α1受体的亲和力较α2强1000倍。经双盲对照临床实验，阿夫唑嗪减少BPH病人尿道阻力45％左右，增加尿流率30％，对膀胱容量及压力具有益影响。由于对尿道功能的高选择性，本品的治疗剂量对血压影响小。
　　⑵药动学：口服后吸收快，约1.5小时血药浓度达高峰，生物利用度为64％，食物对吸收无明显影响，在体内90％与血浆蛋白结合，半衰期为4.8小时。经肝脏代谢和灭活，随粪便排出。药代动力学决定普通型阿夫唑嗪一日3次口服。目前常用盐酸阿夫唑嗪缓释片，每片5mg，该制剂生物利用度减少15％，达到血浆浓度高峰时间延迟大约3小时左右，半衰期为8小时，通常剂量建议5mg，一日2次。剂量较上述普通型7.5mg/d略增，以代偿相对低的生物利用度。

不良反应

对某些病人可产生一些不适症状。与血管扩张相关症状的发生率为5.3％。包括头晕、头痛、体位性低血压、嗜睡和不使等。其他较常见的还有皮疹、瘙痒、口干、腹泻、恶心、呕吐、心悸、胸痛等。这些症状同样是暂时性的，大多数无需停药。

肝损伤

⑴肝毒性：对照试验证实，少数阿夫唑嗪治疗可能会造成血清转氨酶升高（<2%），概率不高于安慰剂或对比剂治疗。指标升高是暂时性的，无需调整用药剂量。有少数病例报告患者因使用阿夫唑嗪而产生临床症状明显的急性肝损伤。肝损伤通常会在2至4周内发病，血清酶谱升高通常表现为肝细胞损伤型。阿夫唑嗪治疗中，伴随肝损伤产生的长期黄疸会发展为胆汁淤积型肝炎，目前尚无病例出现急性肝功能衰竭或胆管消失综合征。出现皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多等免疫超敏症状，但并不明显。通常不会出现自身抗体。
⑵损伤机制：阿夫唑嗪导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。阿夫唑嗪主要由肝脏细胞色素P450酶（主要是CYP3A4）进行代谢，代谢产生的轻微毒性的中间物可能是上述病症的原因。

禁忌症

⑴对该药或α受体阻滞剂过敏者禁用。
⑵有低血压者（例如从卧位转为立位时出现眩晕）、全麻、严重肝功能不全者禁用。

注意事项

⑴如有冠状动脉供血不足（心绞痛），或正在服用抗高血压药物（尤其是钙拮抗剂内药物），应密切随访或调整剂量。
⑵若发生体位性低血压（立位姿势时血压降低，伴随眩晕、疲乏、出汗等），一般出现在用药之后数小时内。患者应躺下，直到上述一过性症状消失为止。
⑶接受外科手术时应告知麻醉师正在服用本药。
⑷老年患者：因其多药物有较大敏感性，可减少每日剂量。
⑸因良性前列腺增生（BPH）是渐进的退行性病变，该药又是症状性治疗用药，因此需长期服药，无医嘱不要中断疗程。

药物相互作用

⑴与其他α受体拮抗药、钙拮抗药合用，可能会引起严重低血压，应避免合用。
⑵服用本品的病人进行全身麻醉时会引起血压不稳定。
⑶西咪替丁可增加本品的血药峰浓度。

用药交代

1.该药可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。患者只有在以上症状消失后才可进行以上操作；
2.该药的缓释制剂需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎；
3.该药的缓释制剂建议餐后或与食物同服。

用法用量

口服：用于良性前列腺增生，①普通片一次2.5mg，一日3次，最大剂量一日10mg；老年患者（年龄＞65岁），初始剂量一次2.5mg，一日2次。②缓释剂一次10mg，晚餐后立即服用，整片吞服不得咀嚼。

剂型规格

片剂	2.5mg	哪儿有
缓释片	5mg 10mg	哪儿有