赛洛多辛_选择性α1受体阻滞药_良性前列腺增生症用药_作用于泌尿系统的药物

其他名称

西洛多辛、优利福、Rapaflo

英文名称

Silodosin

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

性状

本品为胶囊剂，内容物为白色至微黄色粉末或颗粒。

贮存条件

常温，遮光，密封保存。

适应证

用于改善良性前列腺增生（也称为前列腺肥大，BHP）引起的症状。

药理作用

本品是一种选择性α1a肾上腺素能受体拮抗剂，通过阻断前列腺、膀胱、输尿管中的α1受体起作用，松弛这些组织中的平滑肌，减轻BHP相关症状。赛洛多辛对位于前列腺和膀胱颈的α1A－受体有高度选择性，而对α1B－受体和α1D－受体的亲和力不明显。它阻滞这部位的α1A－受体，松弛平滑肌，导致尿流速改善和BPH症状减轻。西洛多辛对α1A－受体的选择性结合较对心血管相关的α1B－受体的选择性大，从而使对目标器官的活性最大化，而对血压的潜在影响最小化。

不良反应

最常见不良反应包括射精障碍（逆行性射精）、勃起障碍、尿失禁，直立性低血压、头晕、腹泻、口渴、鼻塞和头痛。

肝损伤

⑴肝毒性：在对照试验中，已证实西洛多辛治疗组可出现低概率（<2%）的血清氨基转移酶升高，并不高于安慰剂对照组或对比剂治疗组。血清肝酶水平的升高是暂时性的，无需调整用药剂量。尚无西洛多辛引起临床明显的肝损伤的文献报告，但自其批准应用以来，供应商已收到多例与之相关的发生黄疸和肝功能受损的病例报告。其他α1肾上腺素能神经阻断剂导致症状性急性肝损伤的情况很少，潜伏期相差很大，肝损伤模式通常为肝细胞损伤型或混合型，可自愈。
⑵损伤机制：α1a肾上腺素能受体拮抗剂导致血清氨基转移酶升高及少数病例发生急性肝损伤的具体原因尚未阐明。西洛多辛部分经由肝脏细胞色素P450酶（主要是CYP 3A4）进行代谢，代谢产生的某些轻度毒性产物可能是引起肝损伤的原因。

禁忌症

1.对本品过敏者禁用。
2.重度肾功能损害患者（CCr<30ml/min）禁用。

注意事项

1.本品不适用于女性患者。本品不适用于儿童患者。过敏体质者慎用。
2.体位性低血压患者，肝、肾功能损害的患者，服用PDE5抑制剂的患者慎用。
3.本品可能引起头晕，高空作业、驾驶等危险操作者服药时应给予充分注意。

药物相互作用

禁止与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克林霉素、伊曲康唑、利托那韦）联用。

用法用量

口服：成人一次4~8mg，一日2次，早晚餐后口服。可根据症状酌情减量。

剂型规格

胶囊剂

4mg

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