米多君_调节膀胱功能药_作用于泌尿系统的药物

黑框警告

警告：由于盐酸米多君可造成卧位血压的显著升高，因此它仅用于在临床护理后其生活仍受到严重干扰的患者。在治疗出现症状的体位性低血压时，使用盐酸米多君的指征主要通过客观指标而体现，即立位1分钟检测血压，如收缩压升髙则说明患者从治疗中获益，但其对患者日常生活能力方面的改善尚未得到充分证实。

其他名称

盐酸米多君、管通、甲氧胺福林、GUTRON

英文名称

Midodrine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

贮存条件

必须低于25℃，避光，干燥处保存。

适应证

⑴女性压力性尿失禁，尿道括约肌或膀胱颈部功能性或器质性关闭不全。
⑵低血压，尤其是体位性低血压。

药理作用

　　⑴药效学：本品为一种选择性作用于肾上腺素α受体激动剂。药物原形无活性（是一种前体药），口服吸收后在血液中转化为有活性的代谢产物脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君直接作用于突触后，具有血管张力调节功能，对体位性低血压的患者可增加外周阻力，还能防止下肢大量血液淤积，促进血液回流，使血容量保持稳定，从而纠正直立位血压，改善循环容量不足引起的症状。本品一般不会引起中枢神经系统兴奋性增高，对心脏也无直接作用，但用药后由于反馈作用，心率可能下降。本品可使膀胱和尿道括约肌张力增高，导致排尿延迟。米多君3～30mg升高血压的作用与麻黄素18～72mg相当。
　　⑵药动学：口服后吸收迅速，食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15～30分钟，单次服用2.5mg的峰值血药浓度为14ng/ml，10mg为51ng/ml，20mg为103ng/ml。本品在体循环中广泛代谢，活性代谢产物为脱甘氨酸米多君，作用强度大约是米多君的15倍，是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多君在1～2小时内达最大浓度，服用米多君单剂2.5mg时，脱甘氨酸米多君的峰值浓度为5ng/ml，10mg时为22ng/ml，20mg时为40ng/ml。口服片剂的生物利用度为93％，口服溶液的生物利用度为90％。在动物实验中，本品在肾脏、肝脏和肾上腺髓质中的浓度最高，但不能透过血-脑脊液屏障。蛋白结合律较低。分布容积为4～4.6L/kg。米多君和脱甘氨酸米多君40％～75％从肾脏排泄，1％～2％经粪便排泄。是否分泌入乳汁尚不清楚。米多君的清除半衰期为0.5小时。脱甘氨酸米多君为2～4小时。脱甘氨酸米多君可经血液透析清除。

不良反应

常见毛发竖立、胃肠道不适、心血管不良反应、中枢神经受体不良反应，罕见心律不齐、寒颤、皮疹、个别病人在剂量较大时有排尿不尽的感觉，心率＜60次/分钟。国外有下列不良反应报告：
⑴血液系统：全血细胞减少。
⑵心血管系统：最常见卧位高血压、心动过速和心动过缓。自主神经反射严重损害的寒颤，用药后体位性低血压可恶化。
⑶中枢神经系统：可引起头痛、头晕、坐立不安、兴奋和易激惹、睡眠障碍和神经过敏等。
⑷内分泌/代谢系统：可引起体重增加，与细胞外液的容积增加有关。
⑸消化系统：可引起恶心、胃灼热、口腔炎及口干等。
⑹泌尿生殖系统：可引起尿急、尿频、排尿困难、尿潴留等。
⑺皮肤：最常见的是毛果云香碱样反应，包括毛发竖立、蚁走感、寒颤等。还可引起皮肤发红、瘙痒、出汗。

禁忌症

⑴对本品过敏者。
⑵严重性血管疾病患者。
⑶高血压患者。
⑷心律失常者。
⑸急性肾脏疾病患者。
⑹肾功能不全者。
⑺前列腺增生伴残余尿者。
⑻机械性尿路梗阻者。
⑼尿潴留者。
⑽嗜铬细胞瘤患者。
⑾甲亢患者。
⑿青光眼患者。
⒀哺乳及妊娠期妇女。

注意事项

⑴慎用：卧位或坐位高血压患者（国外治疗）。如果提示高血压症状（例如心脏方面的感觉、头痛、视力模糊），必须停止治疗。卧位高血压的出现可通过减少剂量来避免。对出现严重间歇性血压波动的病人，应当因子本品的治疗。
⑵药物可能对妊娠有不利影响。
⑶体位性低血压患者用药前后及用药时应当监测卧位和立位的收缩压、舒张压及心率。
⑷用药期间，应定期检测血压、血清电解质和肾功能功能。
⑸对心源性心脏病病人必须特别谨慎地监测。对患有青光眼或眼内压增高危险的病人以及同时使用盐皮质激素类药的病人，也建议谨慎用药（因为有眼内压增高的可能）。
⑹在治疗时，可出现反射性心动过缓：因此建议同时使用直接或间接引起心率减慢的药物（例如洋地黄类、β受体阻滞剂、精神药物等）的病人慎用。如有心率减慢、眩晕加重、意识丧失必须停止用药。
⑺药物过量时的症状包括高血压、毛发竖立、寒冷感和尿潴留。药物过量是的治疗：①可诱吐和使用α受体阻滞剂（如酚妥拉明）。②心动过缓和心律不齐可用阿托品治疗。③脱甘氨酸米多君可以通过血液透析清除。

药物相互作用

⑴应当避免将盐酸米多君片与拟肾上腺素或含有其他血管收缩物质的药物如利血平、胍乙啶、三环类抗抑郁药、甲状腺激素和单胺氧化酶抑制药同时使用，因为可能引起血压的显著升高。
⑵本品的作用可能受到α受体拮抗药（哌唑嗪、酚妥拉明）的拮抗。
⑶与β受体拮抗药合用可致心动过缓的加重。
⑷利血平可使米多君的升压作用轻度增高。
⑸强心苷（洋地黄）可导致心动过缓加重或使心脏传导紊乱或出现心律紊乱。
⑹同时使用阿托品或可的松类药可使血压增高或过度增高。

给药说明

⑴用药期间如卧位血压极度升高，需停药。
⑵如病人使用下肢压力绷带，应多监测血压，如血压极度升高，则需停药。
⑶对初始治疗有反应的病人才能继续治疗；若治疗中出现严重的间歇性血压波动，应停止服用本药。

用法用量

成人常用量：　　⑴压力性尿失禁：成人一次2.5～5mg，一日2～3次。可根据病人情况加以调整。
　　⑵体位性低血压：成人和青少年（12岁以上）初始剂量为一次2.5mg，一日2次（早、晚服药），必要时可一次2.5mg，一日3次；对严重难治性的体位性低血压，在初始剂量的基础上逐步增加剂量，最大不超过一日40mg，但多数一日的维持剂量为30mg，分3～4次服用。本品应当在白天，患者需要起立时服用。建议服药间隔时间为3～4小时。第一剂应当在早晨起床前或后服用，第二剂应当在午间服用，第三剂应当在下午晚些时候服用。为防止卧位高血压，不应在晚餐后或就寝前4小时以内服用。
　　⑶血循环失调：一次2.5mg，一日2次，早、晚服用，必要时可一次2.5mg，一日3次。个别可减量至一次1.25mg，一日2次。

剂型规格

片剂

2.5mg 5mg

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