咪唑立宾_非特异性免疫抑制药_免疫抑制剂_作用于免疫系统药物

其他名称

优青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、布累迪宁、BREDININ、MZR

英文名称

Mizoribine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型并限器官移植后的排异反应

处方或非处方药

处方药

性状

为白色结晶性粉末。可溶于水，稍溶于甲醇、乙醇，不溶于大多数有机溶剂。在水溶液中尚稳定。

贮存条件

密闭室温保存、注意防潮。

适应证

预防器官移植时排斥反应。

药理作用

　　⑴药效学：本品为咪唑核苷类抗代谢药物，有免疫抑制作用。通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶（IMPDH）和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶（GMP），使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA和DNA合成减少，可阻止增殖的淋巴细胞由Ｇ1期进展为Ｓ期，抑制抗体的产生及记忆Ｂ细胞和记忆辅助性Ｔ细胞的产生，抑制初始应答反应及次级应答反应的抗体产生，延长移植物的存活时间。
　　⑵药动学：本品为一线药，需在细胞内磷酸化方产生作用。肾功能良好的肾移植患者，口服100mg时，ｔmax为2小时，Ｃmax为2.38μg/ml，ｔ_1/2为2.2小时，6小时内尿中排泄量为口服量约80％。肌酐清除率与从血中的消除速率常数高度相关。肾功能损害者排泄延迟。

不良反应

⑴主要有腹痛、食欲不振等消化系统障碍（4.97％）、白细胞减少等血液系统障碍（2.46％）、皮疹等过敏反应（2.42％）。
⑵抑制嘌呤合成，从而增加尿酸生成使血尿酸上升。
⑶感染（1.28％），有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、带状疱疹等；间质性肺炎（不明频度）有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部Ｘ线异常的间质性肺炎，若出现此类症状，应停药并给糖皮质激素等处置。
⑷急性肾衰竭（0.04％）；有时出现急性肾衰竭。肾损害患者会随尿酸值上升而出现，应定期检查，若出现异常，应停药并进行血液透析等。
⑸其他：肾功能异常（蛋白尿、血尿、尿素氮、肌酐上升等）、肝功能异常（ALT、AST、ALP、LDH、γ-GT、胆红素上升等）、食欲不振、恶心呕吐、腹泻、股部胀满感、消化道出血、消化性溃疡、便秘、口腔炎、舌炎；皮疹、瘙痒感；恶性肿瘤（尤其淋巴瘤、皮肤癌等）发生率增高。

禁忌症

⑴孕妇或可能妊娠的妇女禁用。
⑵对本品过敏者、白细胞计数3.0×10⁹/L以下者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等）禁用。

注意事项

⑴本品主要从肾脏排泄，应考虑肾功能及年龄、体重等，从低剂量开始给药并注意用量。
⑵合并细菌、病毒、真菌等感染症患者（因骨髓功能抑制有可能加重感染症状）、出血素质患者（应骨髓功能抑制，有可能出现出血倾向）慎用。
⑶本品有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，应进行临床检验监测（血液检查、肝功能及肾功能检查等），如有异常，应减量或停药。
⑷儿童及育龄患者有必要用药时，应考虑对性腺的影响。

用药交代

主要从肾脏排泄，但高龄者常见肾功能降低，有可能延迟排泄，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重，适宜减量。

用法用量

口服：初始量一日2～3mg/kg，维持量为一日1～3mg/kg，分1～3次口服：本药耐药量及有效量随患者而异，必须慎重增减用量。

剂型规格

片剂

25mg 50mg

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