胍立莫司
其他名称 脱氧司加林、吉斯利姆、古司培莫斯、脱氧精胍菌素、司泮尼丁、SPANIDIN、Deoxyspergualin、DSG
英文名称 Gusperimus
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
贮存条件 保存在15℃以下。
适应证 短期经静脉给药用于肾移植的急性排异反应,与皮质激素或环孢素合用可增效。也可用于各种自身免疫性疾病,对风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾小球肾炎有一定疗效。
药理作用 ⑴药效学:本品系由侧孢子菌(Bacillus laterosporus)培养液分离出的半合成脱氧衍生物。其免疫抑制作用主要通过抑制T细胞增殖、分化为效应性细胞毒T细胞,减少CD4和CD8细胞IL-2R的表达,还可通过干扰核转录因子NF-kB而抑制B细胞成熟。通过抑制巨噬细胞的氧化代谢、溶酶体酶的合成、IL-1的产生及细胞表面MHC-Ⅱ抗原的表达,抑制了移植物内巨噬细胞的增殖,因此对控制正在进行的排异反应特别有效。 ⑵药动学:静脉注射后最高血药浓度为2~6μg/ml。大部分在体内代谢,从尿中排出的原药仅有10%。半衰期约10小时。
不良反应 ⑴有骨髓抑制作用,可出现红细胞、白细胞及血小板减少。 ⑵可见恶心、呕吐等胃肠道反应及麻木、头痛等。
禁忌症 妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项 有肝肾功能不全者及出血倾向的患者慎用,应定期反复检查血常规,必要时输血。
用法用量 静脉滴注:成人每日1次,按体重3~5mg/kg的本品以注射液生理盐水或5%葡萄糖注射液250~500ml稀释,应在3小时以上缓慢滴完。根据病情连用5~7天,一般不宜超过10天。
剂型规格
冻干粉针剂 100mg 250mg 500mg 暂无

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