依维莫司_非特异性免疫抑制药_免疫抑制剂_作用于免疫系统药物

其他名称

飞尼妥、Everolimusum、RDA-001、SDZ-RAD

英文名称

Everolimus

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限：1.既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者；2.不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者；3.无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤（NET）成人患者；4.需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）成人和儿童患者；5.不需立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤（TSC-AML）成人患者；6.来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2 阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。协议期：2024年1月1日至2025年12月31

处方或非处方药

处方药

贮存条件

避光、密闭保存。

适应证

⑴用于预防肾移植、心移植术患者移植物排异反应发作，涂依维莫司的洗脱支架用于减少冠状动脉支架置入术后再狭窄的发生。
⑵本品与依西美坦联合使用，用于治疗绝经后激素受体阳性，HER2阴性，使用来曲唑或阿那曲唑失败的进展性乳腺癌患者【美国FDA已批准；NCCN临床实践指南：乳腺癌2018.V2；《ABC2全球晚期乳腺癌指南》；《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范》（2015年版）】。
⑶用于2岁及以上患者结节性硬化症（罕见病：TSC）相关难治性癫痫部分性发作（有或无继发性全身性发作）的治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品时西罗莫司衍生物，与西罗莫司相似，通过与细胞中的ＦＫ结合蛋白（FKBP）结合，抑制Ｔ淋巴细胞增殖以及抑制细胞因子的信号转导而发挥免疫抑制作用。与环孢素以及他克莫司之间有协同作用。亦可抑制血管内皮细胞增殖。
　　⑵药动学：口服本品血药浓度达峰时间为1～2小时。血浆蛋白结合率约为74％。主要在肝脏经CYP3A4酶代谢，部分在胃肠道代谢；大部分代谢产物经粪便排出，少量经尿液排出。

不良反应

主要常见不良反应包括白细胞减少、血小板减少及贫血等。偶见溶血现象。其他常见不良反应有高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血压、囊性淋巴管瘤、静脉血栓形成以及胃肠道不适。亦可发生肺炎、肝炎、黄疸、肾小管坏死、肾盂肾炎等。常见痤疮及水肿；偶见皮疹及肌痛。

注意事项

⑴肝损害患者本品清除率明显降低。对于轻度至中度肝损害患者，用药剂量应减少50％。
⑵使用本品时应进行血药浓度监测。
⑶本品可减弱疫苗的效能，应避免使用减毒活疫苗。
⑷奈玛特韦片/利托那韦片组合包装与依维莫司合用会显著增加依维莫司的血药浓度而导致严重的副作用。禁止合用。

药物相互作用

⑴维拉帕米、环孢素通过抑制Ｐ-糖蛋白（P-gp）的转运外排，可增加本品口服生物利用度。
⑵抑制肝药酶CYP3A4的药物，如酮康唑、氟康唑、咪康唑、红霉素、克拉霉素、地西泮、维拉帕米等可增加本品血药浓度。
⑶诱导肝药酶CYP3A4的苯巴比妥、苯妥英、利福平、利福喷汀、卡马西平可增加本品清除率，使本药血药浓度降低。
⑷本品可与葡萄柚有相互作用，避免同时食用。
⑸本品禁止与奈玛特韦片/利托那韦片组合包装合用。

用药交代

服用依维莫司期间，不要吃葡萄柚或含有葡萄柚的果汁，以及水果柚子、酸橙和柠檬。但柑橘、甜橙（脐橙）、橘子则是安全的，可以食用。

用法用量

口服，成人每日7.5mg，一日2次，移植术后尽早服用。
本品与依西美坦联合使用，用于治疗绝经后激素受体阳性，HER2阴性，使用来曲唑或阿那曲唑失败的进展性乳腺癌患者。10mg，一日1次，口服给药。

剂型规格

片剂

2.5mg 5mg 10mg

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