| 其他名称 | 酞胺哌啶酮、沙立度胺、反应亭、DISTAVAL | ||||||
| 英文名称 | Thalidomide | ||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||
| 医保备注 | 2023版、限口服常释剂型 | ||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||
| 孕妇用药安全分级 | X | ||||||
| 性状 | 本品为淡黄色结晶性粉末，无臭无味，微溶于水、乙醇、丙酮中，不溶于乙醚、氯仿。熔点269～274℃。 | ||||||
| 贮存条件 | 避光、密闭，干燥凉暗处保存。 | ||||||
| 适应证 | 1.适用于各型麻风反应如发热、结节红斑、淋巴结肿大、关节肿痛等，光敏性皮肤病如多形性日光疹、日光性痒疹。也可用于结节性瘙痒、盘状红斑狼疮、强直性脊柱炎、白塞病、泛发扁平苔癣、皮肤黏膜血管炎、坏疽性脓皮病等的治疗。 2.沙利度胺与地塞米松联合治疗新诊断的成人多发性骨髓瘤【美国FDA已批准；NCCN临床实践指南：多发性骨髓瘤临床实践指南2017；中国医师协会血液科医师分会、中华医学会 血液学分会、中国医师协会多发性骨髓瘤专业委员会《中国多发性骨髓瘤诊治指南（2011年 修订）》；《内科学》（第七版）,人民卫生出版社,陆再英主编】。 3.用于系统性红斑狼疮 （用于轻型）【美国FDA未批准；中华医学会《临床诊疗指南·皮肤病与性病分册》；中华医学会风湿学分会《系统性红斑狼疮】。 4.用于白塞病【美国FDA未批准；中华医学会风湿学分会《白塞病诊断与治疗指南》】。 5.用于多发性骨髓瘤【美国FDA已批准；NCCN临床实践指南：多发性骨髓瘤临床实践指南（2018 v4）；中国医师协会血液科医师分会、中华医学会 血液学分会、中国医师协会多发性骨髓瘤专业委员会《中国多发性骨髓瘤诊治指南（2011年 修订）》；中华医学会内科学学会《中国多发性骨髓瘤诊治指南（2017年修订）】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为谷氨酸衍生物，作用机制不清楚，认为与免疫调节作用，溶酶体膜的稳定作用及非特异性抗炎（抑制中性粒细胞趋化性）作用有关。本药对麻风病并无治疗作用，可与麻风药合用以减少反应，治疗各型麻风反应，如淋巴结肿大、结节性红斑、发热、关节痛及神经痛等疗效较好。 ⑵药动学：健康人口服200mg以后血药峰浓度为0.8～1.4mg/L。平均达峰时间为4.4小时。吸收半衰期为1.7小时左右。排除半衰期为4～28小时，平均8.7小时左右。 |
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| 不良反应 | ⑴有强的致畸作用、妊娠早期服用可致胎儿畸形，称为短肢的海豹儿。 ⑵胃肠道不适，头昏，倦怠，偶有过敏而发生药疹。 ⑶可引起多发神经炎。 ⑷口干、口苦、便秘、食欲不振、头昏、倦怠等。严重者须停药并给予对症治疗。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
使用沙利度胺或者来那度胺的患者中，有8%-10%出现血清酶升高；若剂量加大，则出现的频率越高。用药过程中出现的酶异常通常程度较轻且可自愈，仅有少数病例需要终止用药。此外，沙利度胺和来那度胺用药过程中，极少数病例可出现临床症状明显的急性肝损伤，损伤程度严重，甚至可引发急性肝功能衰竭而死亡。肝损伤一般在用药1-8周之内发病。发病时，血清转氨酶含量升高的类型为胆汁淤积型或肝细胞受损型；但损伤一般表现为肝细胞受损型，且持续时间较长。免疫过敏和自身免疫症状并不常见。几个因沙利度胺和来那度胺用药出现急性肝损伤的病例中，还发现其他引发肝病的明显原因，或者先前已患有乙型或丙型肝炎。在急性肝损伤期间进行肝活组织检查，结果显示肝细胞坏死和炎症细胞浸润，与急性药物性肝损伤情况一致。 ⑵损伤机制： 沙利度胺和来那度胺肝毒性的作用机制目前尚不清楚，但可能与肿瘤坏死因子-α有关，肿瘤坏死因子-α是一种强效的炎性细胞因子 且可引发炎症，但也是正常肝再生的必要因素。几个已报告的肝毒性病例中，病人被查出患有潜在的慢性肝病（乙型肝炎、丙型肝炎或非酒精性脂肪肝），另一种可能是沙利度胺或来那度胺可能使原先的肝脏状态恶化。 ⑶肝损星级：★★ |
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| 禁忌症 | 对本品过敏者、妊娠期妇女禁用。 | ||||||
| 注意事项 | ⑴多发性骨髓瘤患者、中性粒细胞减少者、周围神经病及癫痫病史者慎用。 ⑵生育期妇女服用一定要采取有效避孕措施。停药6个月以上方可怀孕。畸形一般发生在妊娠期前3个月，尤其是45～55天。但并非在服药期间均发生畸形。 |
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| 药物相互作用 | 本品与地塞米松合用，发生中毒性表皮坏死松懈症的危险性增加。 | ||||||
| 用法用量 | 口服：每日100～200mg，分4次服。对严重反应，可增至300～400mg（反应得到控制即可逐渐减量）。对长期反应，需要较长期服药，每日或隔日服25～50mg。 移植后用药：一日800～1600mg，分4次服，治疗可持续2～700天（平均为240天）。治疗完全有效的患者，再持续3个月以后逐渐减量（每2周减少25％）；部分有效的患者，在观察到最大效应后还应再治疗6个月。 用于强直性脊柱炎、皮肤黏膜血管炎等：睡前一次50mg，1周后递增至一日150mg，分2～3次服用或睡前服。 沙利度胺与地塞米松联合治疗新诊断的成人多发性骨髓瘤。200mg/d，睡前或晚餐后1h，与地塞米松联合治疗28天，为一疗程。地塞米松剂量为40mg/d，分别在第1～4,9～12, 17～20天服用。 |
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| 剂型规格 |
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