贝那普利_血管紧张素转化酶抑制药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

盐酸贝那普利、盐酸苯那普利、洛汀新、CIBACENE、LOTENSIN、ZINADRIL BRIEM

英文名称

Benazepril

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

适应证

⑴用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药物如利尿药合用；
⑵用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用；
⑶用于治疗有蛋白尿的原发性或继发性肾小球疾病【美国FDA未批准；改善全球肾脏病预后组织(KDIGO)临床实践指南-肾小球疾病 KDIGO CLINICAL PRACTICE GUIDELINE ON GLOMERULAR DISEASES(2020)；中华医学会糖尿病学分会微血管并发症学组《中国糖尿病肾脏疾病防治临床指南》(2019)】。

药理作用

　　⑴药效学：①降压：本品在肝内水解为贝那普利拉，成为一种为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。贝那普利拉抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品可扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。
　　⑵药动学：口服本品吸收至少37％。本品吸收后在肝内水解所生成的苯那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收差。本品达峰时间为0.5～1小时，而贝那普利拉为11.5小时。本品的蛋白结合率高达96.7％，苯那普利拉韦95.3％。本品的ｔ_1/2为0.6小时，苯那普利拉韦10～11小时。口服本品单剂后0.5～1小时本品血药浓度达峰值，1～1.5小时苯那普利拉血药浓度达峰值。口服本品单剂后1小时内起效，2～4小时达峰作用，作用维持约24小时。本品主要经肾排泄，11％～12％从胆道排泄。轻、中度肾功能障碍（肌酐清除率＞30ml/min）时药代无改变。血液透析时本品少量可被透析清除。

不良反应

⑴较常见的有：头痛、眩晕、疲劳、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
⑵少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。

肝损伤

⑴肝损伤： 对照试验表明，贝那普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同，会造成血清转氨酶低幅度升高(<2%)，但升高幅度不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。贝那普利治疗过程中，几乎未有患者出现临床症状明显的急性肝损伤。有单例报告严重肝损伤导致患者肝功能衰竭和死亡，发病潜伏期为14个月，与卡托普利、依那普利和赖诺普利治疗出现的少数急性肝损伤病例相似。相反地，血管紧张素转换酶抑制剂相关的肝损伤通常在治疗开始后的12周内出现，并引起严重且持久的胆汁淤积性肝损伤。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，多数患者体内不会合成自身抗体。
⑵损伤机制： 贝那普利导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。临床症状明显的急性肝损伤可能是一种代谢异质反应。贝那普利经肝脏水解为活性代谢产物贝那普利拉。

禁忌症

⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
⑶妊娠期与哺乳期妇女。

注意事项

⑴在小儿研究不充分。在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常之虞，可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。
⑵对诊断的干扰：①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高。尤其在有肾功能障碍者。
⑶下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥肝功能障碍，本品在肝内的代谢减低；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。
⑷用本品期间随访检查：①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内没2周检查白细胞计数机分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。
⑸用本品时发生血管性水肿时停用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。
⑹用本品过量时，用扩容纠正低血压，本品可以部分经透析除去。

药物相互作用

使用ACE抑制剂、ARBs或阿利吉仑双重阻断RAS系统：与单药治疗相比，联合使用ACE抑制剂（包括本品）与其它阻断RAS的药物，会使低血压、高钾血症、肾功能变化的发生率升高。对于联合使用本品与其它影响RAS药物的患者，应当密切监测血压、肾功能和电解质。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。
⑵用本品时如肌酐清除率＜30ml/min或血清尿素氮与肌酐浓度增高，须减低本品的剂量计（或）停用利尿药。
⑶心力衰竭病人已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量。

用法用量

⑴口服：成人常用量：①治疗高血压，初始剂量一次10mg，一日1次，疗效不佳时可加至一日20mg，最大剂量为一次40mg，一日1次或分2次服用；服用利尿药时，提前2～3日停用利尿药或减小初始剂量至一次5mg，一日1次；肾功能不良或有水、钠缺失者，起始剂量一次5mg一日1次。②治疗心力衰竭：起始剂量一次2.5mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一次5～20mg，一日1次。
⑵小儿用量：未定。
⑶单独治疗肾小球肾炎和蛋白尿患者时，将ACEI或ARB上调至首次最大耐受或允许剂量。最大剂量40mg/d。

剂型规格

片剂

5mg 10mg 20mg

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