| 其他名称 | 苯唑西林钠、苯唑青霉素 | |||||||||
| 英文名称 | Oxacillin | |||||||||
| 基本药物 | 基药(片剂、胶囊：0.25g/注射用无菌粉末：0.5g、1.0g) | |||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型和注射剂 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | B | |||||||||
| 性状 | 为白色粉末或结晶性粉末；无臭或微臭。在水中易溶；在丙酮或丁醇中极微溶解；在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。本品游离酸的pKa为2.8。水溶液的pH为5.0～7.0。 | |||||||||
| 贮存条件 | 密闭、干燥处保存。 | |||||||||
| 适应证 | 主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，也可用于化脓性链球菌属或肺炎链球菌属与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。肺炎链球菌、化脓性链球菌、其他链球菌属或对青霉素敏感的葡萄球菌感染则不应采用本品治疗。本品不适用于治疗耐甲氧西林葡萄球菌感染。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：参阅青霉素钠。苯唑西林为耐青霉素酶青霉素，其抗菌作用方式与青霉素相仿。本品对革兰阳性菌和奈瑟菌属有抗菌活性，对耐青霉素金葡菌的最低抑菌浓度为0.4mg/L，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则较青霉素为弱。 ⑵药动学：肌内注射苯唑西林0.5g，ｔmax为0.5小时，Ｃmax为16.7mg/L。剂量加倍，血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定，口服可吸收，30％～33％可在肠道吸收；空腹口服本品1.0g，ｔmax为0.5～1小时，Ｃmax为11.7mg/L。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林0.25g，滴注结束时的平均血药浓度为9.7mg/L，2小时后未0.16mg/L，8～15天河20～21天新生儿每日肌注本品20mg/kg后，Ｃmax分别为51.5mg/L和47.0mg/L。 苯唑西林在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达有效治疗浓度，腹水中浓度低，痰中的浓度为0.3～14.5μg/g（平均为2.1μg/g）。本品难以透过正常血脑屏障。蛋白结合率很高，约90％～94％。正常健康人ｔ1/2为0.4～0.7小时；8～15天和20～21天新生儿的ｔ1/2分别为1.6天和1.2天。本品约49％（500mg）由肝脏代谢，原形药物及代谢产物通过肾小球滤过和肾小管分泌，自肾脏排出体外。肌内注射和口服给药在尿中排出量分别为40％和23％～30％，10％～23％尿中排出的药物为代谢产物。 肺囊性纤维化病人的肾小管分泌功能增强，其清除双氯西林的速率较正常人快3倍，因此其血药浓度相对低。以苯唑西林等异噁唑组青霉素治疗此种病人时，剂量应加大，而且须监测血药浓度。 苯唑西林可经胆汁排泄约9％，本品的胆汁排泄量较其他异噁唑组青霉素为多。血液透析和腹膜透析皆不能清除苯唑西林。 |
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| 不良反应 | 主要为胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等。尚可见药疹、药物热等过敏反应。个别发生血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。大剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，对特异体质者可致出血倾向。急性间质性肾炎伴肾功能衰竭也有报告。少数可发生白色念珠菌继发感染。 | |||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
新青霉素II可能引致两类肝毒性，第一种因高剂量静脉注射引致血清转氨酶急性短暂性升高；第二种病程迁延，常为淤胆性异质肝损伤，与其他二代青霉素引致的肝毒性类似。
静脉注射过量新青霉素II常引致血清丙氨酸转氨酶超出正常上限值2至20倍，多于治疗开始后1至3周出现。碱性磷酸酶含量仅轻微升高。可能出现发烧、非特异性腹痛和恶心症状，但极其罕见。部分患者出现嗜酸性粒细胞增多，但皮疹和关节痛并不常见。停药或转用低剂量制剂（特别是口服制剂）时，血清转氨酶在1至2周内迅速恢复至正常水平。不出现黄疸。新青霉素II与天然青霉素、克林霉素或萘夫西林无交叉过敏反应。静脉注射羧苄青霉素可导致相似的症状。艾滋病病毒测试呈阳性的患者比无受感染者更容易出现肝毒性。
除了高剂量静脉注射治疗中常见的无症状的血清转氨酶升高外，新青霉素II还可能引致罕见且迁延的淤胆型肝炎，症状多于治疗开始后1至6周出现，可持续数周乃至数月。这一类异质肝损伤与双氯青霉素及其他二代青霉素症状类似。可出现免疫过敏症状如：皮疹、发烧和嗜酸性粒细胞增多，但并不明显，且未发现自身抗体合成。该类肝损伤时间长，但一般在发病后1至2个月内消失。 ⑵损伤机制： 高剂量新青霉素II治疗引起丙氨酸转氨酶含量升高的原因目前未明，可能是直接轻微肝损伤引致的。发烧比较常见，嗜酸性粒细胞增多和皮疹也可出现。发作期的肝活检显示轻微局灶性细胞损伤。新青霉素II（及其他相关青霉素）特异质反应很少伴有超敏或过敏症状，但其部分特点提示这种机制，例如再给药后肝损伤复发与青霉素过敏史相关。目前新青霉素II相关的淤胆性肝损伤报道极少，因此无法证明与可能的HLA（人白细胞抗原）相关，例如HLA-B*5701基因型与氟氯西林引起的肝损害有关。 ⑶肝损星级：★★★ |
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| 禁忌症 | 有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 | |||||||||
| 注意事项 | ⑴应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。 ⑵对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。 ⑶有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。 ⑷目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 ⑸新生儿尤其早产儿应慎用。 ⑹老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 ⑺对轻中度肾功能减退病人，苯唑西林的剂量可不作调整，但对严重肾功能减退病人，避免应用过大剂量，以防神经系统等毒性反应发生。由于本品在肝内代谢较多，其血清半衰期较短，对严重感染采用的剂量仍可较其他异噁唑组青霉素为大。 |
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| 药物相互作用 | ⑴参阅青霉素钠。 ⑵在静脉注射液中本品与庆大霉素、天麻素、四环素、新生霉素、多黏菌素Ｂ、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、维生素Ｂ族、维生素Ｃ、琥珀胆碱等呈配伍禁忌。阿司匹林、磺胺药在体外菊科抑制苯唑西林对血浆蛋白的结合，磺胺药可减少本品在胃肠道的吸收。丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌，延长本品半衰期和增高其血药浓度。 ⑶二盐酸奎宁在体外减弱苯唑西林对金葡菌的抗菌活性；与西索米星或奈替米星联合应用可增强本品对金葡菌的抗菌作用。氨苄西林或庆大霉素与本品联合后可互相增强对肠球菌的作用。 ⑷本品与其他β内酰胺类抗生素一样，与氨基糖苷类混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此不能再同一容器内给药。 |
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| 药物过量 | 药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析不能清除苯唑西林。 | |||||||||
| 用药交代 | ⑴口服制剂应空腹口服；遵照医嘱，完成处方的疗程。 ⑵本品注射剂与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。 |
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| 给药说明 | 如供肌内注射，每500mg加灭菌注射用水2.8ml。静脉滴注苯唑西林的溶液浓度一般为20～40mg/ml以上，分次静滴。1.0g本品含钠64～71mg（2.8～3.1mmol）。 | |||||||||
| 用法用量 | ⑴肌内注射或静脉滴注： ①成人一次0.5～1.0g，每4～6小时1次，病情严重者剂量可增加，败血症和脑膜炎病人的每天剂量可增至12.0g。 ②小儿：①体重在40kg以下者，每6小时12.5～25mg/kg。②体重超过40kg者给以成人剂量。③新生儿体重低于2kg者，1～14天时每12小时25mg/kg；15～30天时每8小时25mg/kg。④新生儿体重超过2kg者，1～14天每8小时25mg/kg；15～30天时每8小时25mg/kg。⑤早产儿的每天剂量为25mg/kg粉刺给予，但须谨慎使用。 ⑵口服：空腹口服。 ①成人：一般感染，一次0.5～1.0g；重症患者一次1～1.5g，一日3～4次。 ②儿童：每日按体重70～100mg/kg，分3～4次。新生儿：体重2.5kg以下者，一日120mg；体重在2.5kg以上者，一日160mg。 ③轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。 |
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| 剂型规格 |
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