氯唑西林_耐酶青霉素_青霉素类_抗微生物感染药物

其他名称

氯唑西林钠、邻氯青霉素、邻氯西林

英文名称

Cloxacillin

基本药物

非基药

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色粉末或结晶性粉末；微臭，味苦；有引湿性。在水中易溶，在乙醇中溶解，在醋酸乙酯中几乎不溶。本品游离酸的pKa为2.7，10％水溶液的pH为5.0～7.0。

贮存条件

密闭、干燥处保存。

适应证

主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，也可用于化脓性链球菌属或肺炎链球菌属与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。肺炎链球菌、化脓性链球菌、其他链球菌属或对青霉素敏感的葡萄球菌感染则不应采用本品治疗。

药理作用

　　⑴药效学：参阅青霉素钠。氯唑西林的抗菌谱与苯唑西林相仿，但对金葡菌的抗菌活性较后者为强；对产β内酰胺酶的革兰阳性菌感染，有人认为本品为酶抑制剂，能保护氨苄西林不被β内酰胺酶破坏，以本品与氨苄西林合用，但本品的抑酶活性较差，临床应用的剂量难以在体液（除尿外）中达到有效浓度，故此种临床应用价值不大。
　　⑵药动学：肌内注射本品0.5g，ｔmax为0.5小时，Ｃmax为15mg/L。每小时静脉滴注本品250mg，连续滴注3小时，滴注结束时和滴注后3小时的血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。氯唑西林对胃酸稳定，口服后自胃肠道吸收，较苯唑西林好，但其吸收可受食物的影响。空腹口服本品0.5g后ｔmax为1小时，Ｃmax为9.1mg/L。氯唑西林能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔中，在胸腔积液中也有较高浓度。本品亦能透过胎盘进入胎儿血循环，但难以透过正常的血脑脊液屏障。血浆蛋白结合率很高，可达95％。ｔ_1/2为0.5～1.1小时。0.5g剂量的氯唑西林中约有9％～22％在体内代谢。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出。口服氯唑西林后约40％～50％的摄入量于6小时经尿排出。肌内注射者尿中排泄量与口服者相仿。静脉滴注62％经尿排出。口服给药后，约10％的给药量经胆汁排泄。同时口服丙磺舒可增加氯唑西林的血药浓度。血液透析和腹膜透析皆不能将氯唑西林自体内清除。

不良反应

参阅青霉素钠。用药前必须先做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。应用本品后也有个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸。

禁忌症

参阅青霉素钠和苯唑西林。本品能降低胆红素结合能力，因此有黄疸的新生儿应慎用本品。肾功能减退的患者应用本品剂量不需调整；但严重肾功能减退时，本品的剂量应适当减少，大剂量静脉给药不宜使用。

注意事项

参阅青霉素钠和苯唑西林。

药物相互作用

⑴参阅青霉素钠。
⑵在静脉注射液中本品与琥乙红霉素、土霉素、四环素、庆大霉素、卡那霉素、多黏菌素Ｂ、黏菌素甲磺酸钠、维生素Ｃ和氯丙嗪有配伍禁忌。
⑶1％氯唑西林与0.02％琥珀酸氢化可的松在氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液中于25℃可稳定24小时。阿司匹林、磺胺药在体内和体外皆可抑制本品与血浆蛋白的结合。

用药交代

本品能与胆红素竞争和血清蛋白的结合能力故有黄疸的新生儿应慎用本品。

给药说明

肌内注射和静脉滴注溶液哌酯方法与苯唑西林钠同。

用法用量

　　⑴肌内注射：成人一日2.0g，分4次；小儿一日25～50mg/kg，分4次。肌内注射时可加0.5％利多卡因以减少疼痛。
　　⑵静脉滴注：①成人一日4～6g，分2～4次；②小儿一日50～100mg/kg，分2～4次。③14天以内新生儿，体重低于2kg者，每12小时12.5～25mg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg给药1次，3～4周的婴儿给药间期为6小时。

剂型规格

粉针剂	0.5g 1.0g 1.5g	哪儿有
胶囊剂	0.125g 0.25g 0.5g	暂无
颗粒剂	50mg 0.125g	暂无
粉针剂	2.0g	哪儿有