氨苄西林_氨基类青霉素_青霉素类_抗微生物感染药物

其他名称

氨苄西林钠、氨苄青霉素、安必仙

英文名称

Ampicillin

基本药物

基药(注射用无菌粉末：0.5g、1.0g)

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色结晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或脂肪油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。pKa为2.5和7.3。0.25％水溶液的pH为3.5～5.5。其钠盐为白色或类白色粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。10％水溶液的pH为8～10。本品干燥状态下稳定，受潮或在水溶液中，除发生降解反应外，还发生聚合反应，生成可致敏的聚合物。

贮存条件

密闭、干燥处保存。

适应证

用以治疗敏感细菌所致的上、下呼吸道感染、肠胃道感染、尿路感染、皮肤、软组织感染、脑眯眼、败血症、心内膜炎等。

药理作用

　　⑴药效学：参阅青霉素钠。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌（包括异烟肼）的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪肠球菌的作用较后者为强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些重金属也对本品敏感，但后者多数耐药，其余肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲菌有一定抗菌作用。
　　⑵药动学：肌内注射本品0.5g，ｔmax为0.5～1小时，Ｃmax为12（7～14）mg/L；6小时的血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。本品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影响。空腹口服1.0g，ｔmax为2小时，Ｃmax为7.6mg/L，6小时的血药浓度为1.1mg/L，ｔ_1/2为1.5小时。新生儿和早产儿肌注后ｔmax为1小时，肌内注射10mg/kg和25mg/kg后Ｃmax分别为20mg/L和60mg/L，ｔ_1/2为1.0～1.2小时。妊娠期血药浓度明显较非妊娠期低。
　　氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日静注150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后浓度随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可通过胎盘到达胎儿循环，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸水、腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的本品。伤寒带菌者Ｂ管胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品分布容积为0.28L/kg。血浆蛋白结合率为20％～25％。12％～50％的本品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除较青霉素略慢，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20％～60％，肌内注射为50％，静脉注射为70％。胆汁中的药物浓度甚高。丙磺舒可使本品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，但腹膜透析对本品的清除无影响。

不良反应

本品不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生在用药后5天内，呈荨麻疹或斑丘疹，注射给药的皮疹发生率高于口服者。粒细胞和血小板减少偶见，与氨苄西林相关的肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。

肝损伤

⑴肝损伤：接受氨基青霉素治疗患者极少报道出现特异质性肝损伤。出现肝损伤病例的发病期从几天到两周不等。停药后也可能会出现肝损伤。氨基青霉素引起肝损伤为肝细胞损伤型，主要表现为丙氨酸转氨酶和天冬氨酸氨基转移酶显著升高，同时碱性磷酸酶也可轻度升高，停药后，上述指标迅速恢复。曾有关于氨苄西林引起胆汁淤积性肝损伤的报道，表现为碱性磷酸酶显著增加（也见于青霉素引发的肝损伤），部分病例还出现长期胆汁淤积性，极少数患者伴有胆管消失综合征。肝损伤开始发病时，可能伴有皮疹、中毒性表皮坏死松解症或Stevens Johnson综合症。
⑵损伤机制：氨苄西林导致肝损伤的原因可能是超敏性或过敏。几乎没有关于再次用药导致肝损伤复发的报告。
⑶肝损星级：★★★

禁忌症

参阅青霉素钠。用药前必须先做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

注意事项

⑴后期妊娠孕妇应用氨苄西林可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对未结合的雌激素和孕激素无影响。
⑵传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品时易发生皮疹，因此，本品应避免应用于这些病人。

药物相互作用

参阅青霉素钠。 ⑴氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对本品无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对链霉素的抗菌作用无影响。氨苄西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下：出血拮抗者13株、累加作用者5株、协同者3株。对21株肺炎球菌呈现拮抗者仅1株，累加作用者14株，协同现象者6株。氨苄西林在体外对金葡菌作用可为林可霉素所抑制。氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对Ｂ组链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产β内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为64mg/L，联合应用克拉维酸可使这两种青霉素的最低抑菌浓度降至4mg/L。
⑵本品与下列药物有配伍禁忌：阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素、林可霉素、黏菌素甲磺酸钠、多黏菌素Ｂ、琥珀氯霉素、红霉素以及琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、肼曲嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素Ｂ族、维生素Ｃ。含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性降低。
⑶别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。氯霉素和氨苄西林合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
⑷氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

用药交代

1.遵照医嘱，完成处方的疗程；2.空腹或餐前1小时服用。

给药说明

供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1.0g氨苄西林钠于0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml.

用法用量

　　⑴成人：①肌内注射剂量为一日2～4g，分4次给予。②静脉给药，剂量一日4～12g，分2～4次给予，一日最高剂量为14g。③口服，一日1～2g，分4次服用。
　　⑵小儿：①肌内注射，剂量为一日50～100mg/kg，分4次给予。②静脉给药：剂量一日100～200mg/kg，分2～4次给予，一日最高剂量为300mg/kg。③口服，剂量25mg/kg，一日2～4次。
　　⑶新生儿：①足月产儿每次12.5～50mg/kg；出生后前48小时没12小时1次；第3日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。②早产儿，第一周、1～4周和4周以上每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时、6小时1次，静脉滴注给药。口服不推荐。
　　⑷肾功能减退、晚期肾功能衰竭病人：氨苄西林半衰期可自正常人的1.5小时延长至7～20小时，因此氨苄西林给要捡起在肾小球滤过率（GFR）为10～15ml/min和小于10ml/min时应分别延长至5～12小时和12～16小时，或一日0.5g。

剂型规格

粉针剂	0.5g^基药 1.0g^基药 2.0g	哪儿有
胶囊剂	0.125g 0.25g 0.5g	哪儿有
片剂	0.125g 0.25g	暂无
颗粒剂	0.125g 0.25g	暂无