阿莫西林_氨基类青霉素_青霉素类_抗微生物感染药物

其他名称

阿莫西林钠、羟氨苄青霉素、阿莫仙

英文名称

Amoxicillin

基本药物

基药(片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂：0.125g、0.25g)

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型、口服液体剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。pKa为2.4、7.4和9.6。0.5％水溶液的pH为3.5～5.5。本品的耐酸性较氨苄西林为强。

贮存条件

遮光、密封保存。

适应证

本品用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎，口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应证。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致的泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和质子泵抑酸剂如兰索拉唑等联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。

药理作用

　　⑴药效学：参阅氨苄西林。本品能抑制细菌的细胞壁合成，使之迅速成为球形体而破裂溶解，而氨苄西林主要干扰细菌中隔细胞壁，使细菌形成丝状体，故本品的杀菌作用优于氨苄西林。对某些链球菌属和沙门菌属的作用较氨苄西林为强，但志贺菌属对本品多数耐药。
　　⑵药动学：口服后吸收迅速，约75％～90％可自胃肠道吸收。口服0.25g、0.5g和1.0g后的Ｃmax分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L，约为氨苄西林的2倍；ｔmax为2小时。食物对药物吸收的影响不显著。肌内注射阿莫西林钠0.5g的Ｃmax为14mg/L，与口服同剂量的峰浓度相仿，ｔmax为1小时。静脉推注阿莫西林钠0.5g后5分钟的血药浓度为42.6mg/L，5小时后为1mg/L。肺炎或慢性支气管炎急性发作病人口服本品0.5g后2～3小时和6小时的痰中平均浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，同期的血药浓度分别为11mg/L和3.5mg/L。口服本品后2小时的唾液中浓度为0.32mg/L。慢性中耳炎儿童口服本品1.0g后1～2小时，中耳液中的药物浓度未6.2mg/L，显然高于氨苄西林。给结核性脑膜炎患者口服本品1.0g后2小时的脑脊液浓度为0.1～1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9％～21.1％。静脉注射本品2.0g后1.5小时脑脊液浓度达2.9～40.0mg/L，为血浓度的8％～93％。本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3。乳汁、汗液和泪液中含有微量。本品的分布容积为0.41L/kg。血浆蛋白结合率为17％～20％。ｔ1/2为1～1.3小时。单次口服本品250mg和500mg后，分别有24％和33％的给药量在肝内代谢。约60％的口服药量于6小时内以原形药经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出，20％的口服量则以青霉噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林浓度很高，口服250mg后尿中浓度达300～1300mg/L。部分药物经胆汁排泄，其浓度也高于氨苄西林。丙磺舒可延缓本品经肾脏排泄，血液透析能清除本品，腹膜透析无清除本品的作用。

不良反应

腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见，皮疹易发生于传染性单核细胞增多症者、此外尚有药物热、哮喘等。少数病人的血清氨基转移酶升高，偶有嗜酸性粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。

肝损伤

⑴肝损伤：接受氨基青霉素治疗的患者出现异质肝损伤的情况极少。这些病例的发病期从几天到两周不等。停止氨苄西林疗法后，可能会出现肝损伤。对于接受氨基青霉素治疗而引起肝损伤的患者，血清酶升高症状主要表现为肝细胞损伤，伴随着丙氨酸转氨酶和天冬氨酸氨基转移酶含量显著升高，同时碱性磷酸酶含量也小幅上升。药物治疗停止后上述指标迅速恢复。曾有关于阿莫西林引起胆汁淤积性肝损伤的报告，表现为碱性磷酸酶含量显著增加（也见于青霉素引发的肝损伤）。部分病例还出现长期黄疸。肝损伤通常伴有超敏反应体征或症状，如嗜酸性粒细胞增多、皮疹和超敏反应。部分病例还伴有中毒性表皮坏死松解症或史蒂芬斯-强森症候群。
⑵损伤机制：阿莫西林导致肝损伤的原因可能是超敏性或过敏。重新服药导致复发的可能性极高，但是，尚未出现故意重新服用药物的报告。

肾损伤

避免单次剂量过大或长时间使用可能增加肾损害发生风险，主要表现为：血尿、急性肾衰竭、肾功能异常、间质性肾炎等。

禁忌症

参阅青霉素钠、氨苄西林。用药前必须先做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

注意事项

本品应避免用于传染性单核细胞增多症病人。

药物相互作用

参阅氨苄西林。氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪肠球菌体外杀菌作用。克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶的细菌的抗菌活性。

用药交代

⑴遵照医嘱，完成处方的疗程；干混悬剂需用水溶解或与水混匀后服用。
⑵严格按照药品说明书规定的用法用量给药，用药过程应该加强肾功能监测，避免单次剂量过大、浓度过高、滴速过快或长时间使用；对肾功能障碍患者、老年患者应注意调整用药剂量，对于未成年患者应按体重给药。

给药说明

参阅青霉素钠。由于阿莫西林在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可在空腹或餐后服药，并可与牛奶同服，本品口服制剂仅用于轻中度感染。

用法用量

　　⑴口服：①成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4.0g；②小儿一日20～40mg/kg，每8小时1次服用。治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g即可，也可于10～12小时后再增加3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染心内膜炎或治疗单纯性淋病，前者于口腔内手术（如拔牙）前1小时给予，后者加用丙磺舒1g。③新生儿和早产儿一次口服50mg，12小时1次；感染严重者可每8小时1次。④晚期肾功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小时延长至5～20小时；因此在肾小球滤过率为10～50ml/min和小于10ml/min时的病人，其给药间期应分别为8～12小时和16小时。血液透析可影响血药浓度，每次血液透析后应予以1g阿莫西林。
　　⑵肌内注射或稀释后静脉滴注，一次0.5～1.0g，一日3～4次；小儿一日50～100mg/kg,分3～4次静脉滴注。

剂型规格

粉针剂	0.5g 1.0g 2.0g	哪儿有
胶囊剂	0.125g^基药 0.25g^基药 0.5g	哪儿有
片剂	0.125g^基药 0.25g^基药 0.5g	哪儿有
干混悬剂	0.125g^基药 0.25g^基药 2.5g(瓶装)	哪儿有
颗粒剂	0.125g^基药 0.25g^基药	哪儿有
分散片	0.125g 0.25g 0.5g	哪儿有
口腔崩解片	0.125mg	哪儿有