雷米普利_血管紧张素转化酶抑制药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

瑞泰、ALTACE、HYPREN、PRAMACE、RAMACE、DE-LIX、TRITACE、UNIPRIL

英文名称

Ramipril

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

适应证

⑴用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药物如利尿药合用；
⑵用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用；
⑶非糖尿病肾病患者（肌酐清除率＜70％/min/1.73m²，蛋白尿＞1g/天），尤其高血压者；
⑷心血管危险增高的患者，如有明显冠心病史、糖尿病并有额外危险因素，作为二级预防。

药理作用

　　⑴药效学：①降压，本品在体内水解为雷米普利拉，成为一种为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血管阻力减低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高，雷米普利拉抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品可扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。
　　⑵药动学：口服本品至少有50％～60％在胃肠道吸收，食物可使其吸收略延迟。本品吸收后在肝内转化为活性比其大6倍的代谢产物雷米普利拉。雷米普利与雷米普利拉的血浆蛋白结合率分别为73％与56％。口服后1小时内雷米普利血药浓度达峰值，3小时雷米普利拉血药浓度达峰值。雷米普利的ｔ_1/2为5.1小时，雷米普利拉为3～17小时，肾功能衰竭时延长。口服后1小时内起作用，4～6.5小时达峰作用，作用维持约24小时。本品约60％经肾清除，40％由粪便排出。血液透析时本品和雷米普利拉可否清除不详。

不良反应

⑴较常见的有：头痛、眩晕、疲劳、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
⑵少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。

肝损伤

⑴肝毒性： 对照试验表明，雷米普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同，会造成血清转氨酶升高(<2%)，但概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。雷米普利治疗过程中，几乎未有患者出现明显的临床急性肝损伤。发病期为开始治疗后2到12周不等，血清酶水平升高的主要症状是胆汁淤积（病例1）。在一些病例中，胆汁淤积期延长且不断复发，同时血清碱性磷酸酯水平持续升高，表明患者存在胆管消失综合症。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，多数患者体内不会出现自身抗体。雷米普利引起肝细胞损伤和长潜伏期（一年或以上）的病例极少。
⑵损伤机制： 雷米普利导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。雷米普利引起的临床症状明显的急性肝损伤属于特异质反应，有可能是次要代谢产物引起。雷米普利在肝脏中水解成活性羟基代谢物雷米普利拉，但雷米普利几乎不经过肝脏代谢。

禁忌症

⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
⑶妊娠期与哺乳期妇女。

注意事项

⑴在小儿研究不充分，其安全性和疗效有待明确。
⑵对诊断的干扰：①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高。尤其在有肾功能障碍者。
⑶下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥肝功能障碍，使本品在肝内代谢降低；⑦严重或恶性高血压、严重心力衰竭、血容量不足、缺钠的病人应用本品可能发生突然而严重的低血压与随后的肾功能恶化，低血压发生时应补充血容量。
⑷用本品期间随访检查：①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内没2周检查白细胞计数机分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。用本品时发生血管神经性水肿时应用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。
⑸用本品时发生血管性水肿时停用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。
⑹用本品过量时，用扩容纠正低血压，必要时作透析治疗。

药物相互作用

⑴本品与降血糖药合用，应防止低血糖反应。
⑵当与钾盐、保钾利尿药或肝素同时使用，血钾浓度可上升。
⑶可减少锂盐排泄，使血清锂浓度升高。
⑷与其他消炎镇痛药合用会减弱降压效果，并导致急性肾衰竭发生。
⑸本药可加强乙醇效应。

用药交代

本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

给药说明

⑴对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。
⑵心力衰竭病人已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量。
⑶老年病人开始宜用小剂量，或根据肾功能调整。

用法用量

⑴口服：成人常用量：①高血压，初始剂量一次2.5mg，一日1次，晨服。根据需要2～3周后调整剂量，维持量一次2.5～10mg，一日1次，一日最大用量为20mg。在肾功能障碍时本品的剂量按肌酐清除率调整：50～20ml/min时一日1.25mg。②急性心肌梗死后（2～9日）轻到中度心力衰竭（NYHAⅡ级和Ⅲ级），初始剂量为一日1.25～2.5mg，分2次服用。间隔1～2日剂量即可加倍，最大剂量一日5mg，分2次服用。③非糖尿病肾病，初始剂量，一次1.25mg，一日1次，2～3周后剂量加倍，维持剂量一日5mg，肌酐清除率＜60ml/min时，最大剂量为一日5mg。④心脑血管疾病二级预防，初始剂量，一次2.5mg，一日1次，1周后剂量加倍，3周后维持剂量一日10mg。⑤服用利尿药时，应提前2～3日停用或减少初始剂量。
⑵小儿用量未定。

剂型规格

片剂

1.25mg 2.5mg 5mg

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