巴氨西林_氨基类青霉素_青霉素类_抗微生物感染药物

其他名称

巴坎西林、巴卡西林、氨苄西林甲戊酯

英文名称

Bacampicillin

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为白色或类白色的薄膜衣片。

贮存条件

遮光，在阴凉（不超过20℃）处密封保存。

适应证

用于对氨苄西林敏感的革兰阳性及革兰阴性菌引起的呼吸系统、泌尿系统及皮肤组织感染。

药理作用

⑴药效学：巴氨西林系氨苄西林甲戊酯在体外无抗菌活性，在体内吸收过程中被肠壁的非特异性酯酶水解为氨苄西林而发挥其抗菌作用。氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌活性，但稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
⑵药动学：本品口服吸收迅速且完全。吸收后前期药物迅速水解，释放出氨苄西林。口服本品0.4g后血药浓度的达峰时间（Tmax）约0.5～1小时。血药峰浓度（Cmax）为7mg/L，与口服1g氨苄西林相似。氨苄西林对胃酸稳定，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血浆蛋白结合率为20%。本品血消除半衰期（T1/2β）约为1小时。口服3小时后，约70%～75%以氨苄西林原形经肾排泄。

不良反应

⑴过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。
⑵消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
⑶贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
⑷肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
⑸偶见间质性肾炎。
⑹二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。

禁忌症

⑴青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
⑵传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

注意事项

⑴患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。
⑵对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
⑶本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
⑷肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
⑸对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。 ⑹长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
⑺对实验室检查指标的干扰：①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；②可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。。
⑻本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。
⑼本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
⑽老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

药物相互作用

⑴丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。
⑵本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
⑶本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
⑷本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
⑸本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
⑹氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
⑺本品可加强华法林的作用。

药物过量

尚不明确。

用法用量

口服：成人推荐剂量为一次400-800mg，一日2次。单纯性淋病：盐酸巴氨西林1600mg，加丙磺舒1g，一次性口服。
小儿每次每公斤体重12.5-25mg/kg，一日2次。

剂型规格

薄膜衣片

0.4g

哪儿有