磺苄西林_羧基类青霉素_青霉素类_抗微生物感染药物

其他名称

磺苄西林钠、磺苄青霉素、卡他西林、美罗

英文名称

Sulbenicillin

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

常用其钠盐，为白色或淡黄色冻干粉末。

贮存条件

遮光、密闭，在凉暗处保存。

适应证

主要适用于对本品敏感的铜绿假单胞菌、变形杆菌属以及其他敏感革兰氏阴性菌所致的的肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。用于对本品敏感细菌所致的腹腔感染、盆腔感染时宜于抗厌氧菌药物联合应用。

药理作用

　　⑴药效学：本品为广谱半合成青霉素，作用机制与其他青霉素类相同，通过作用于青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。肺炎克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌对本品耐药。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。对消化链球菌、梭状芽胞杆菌在内的厌氧菌也有一定作用。对铜绿假单胞菌的活性较羧苄西林略高。
　　⑵药动学：本品口服不吸收，肌内注射后吸收迅速。肌内注射本品1.0g后30分钟达血药峰浓度（Ｃmax）为30mg/L。静脉推注本品2.0g后15分钟血药浓度为240mg/L。于1小时内和2小时内静脉滴注本品5.0g，滴注结束时即刻血药浓度大于200mg/L。本品在体内分布广泛，胆汁、腹腔渗出液、痰液、肺组织、胸壁组织、子宫、脐带及羊水中均可达有效治疗浓度，其中胆汁中浓度较高，可达700mg/L。本品在胆汁中浓度可为血药浓度的3倍。蛋白结合率约为50％。消除半衰期约2.5～3.2小时。本品主要经肾脏排泄，24小时内经尿排出给药量的80％。部分药物可经胆汁排泄。

不良反应

⑴过敏反应：皮疹、药物热等较为常见；过敏性休克偶见。
⑵消化系统：恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、上腹部灼热感等胃肠道反应；少数患者出现血清氨基转移酶一过性增高。
⑶血液系统：大剂量用药可导致血小板功能异常或干扰其他凝血机制，发生出血倾向。少数患者可发生白细胞或中性粒细胞减少等。
⑷毒性反应：肌注区可发生周围神经炎。静脉大剂量注射可引起口周围、面部和四肢皮肤发麻，严重有肌颤、抽搐等神经毒性反应，此反应尤易见于婴儿、老年人和肾功能减退患者。
⑸二重感染：本品治疗期间可出现白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
⑹其他：间质性肾炎偶见。注射局部可有疼痛、硬结等。

肾损伤

可能导致肾损伤。

禁忌症

禁用于对本品及其他青霉素类过敏的患者。

注意事项

⑴使用本品前须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。
⑵对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素、青霉胺过敏。
⑶尚缺乏孕妇应用本品的安全性资料，孕妇应仅在确有必要时使用本品。
⑷慎用于有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病者，及严重肝肾功能不全患者。

药物相互作用

丙磺舒可延缓本品的肾脏排泄，导致磺苄西林血药浓度增高，作用时间延长。本品与氨基糖苷类联合应用对肠球菌属具协同作用。

给药说明

本品与庆大霉素、四环素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧啶、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、维生素B族、维生素C、琥珀胆碱等药属配伍禁忌，不可置入同一容器中。本品与重金属，特别是铜、锌和汞属配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。

用法用量

　　⑴成人：①肌内注射，一日2～4g，用0.5％利多卡因3ml溶解。②静脉滴注一日剂量4～8g，每5g溶于5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～500ml中滴注。铜绿假单胞菌等引起的严重感染：一日剂量最高达20g。
　　⑵小儿：静脉给药，一日40～80mg/kg，分2～4次静脉滴注或注射。严重感染一日80～300mg/kg，分4次给药。

剂型规格

粉针剂

1.0g 2.0g 4.0g

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