赖诺普利_血管紧张素转化酶抑制药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

苯丁赖脯酸、利斯普利、利生普利、捷锡瑞、捷斯群尔、ACEMIN、ACERBON、ALAPRIL、NOVATEC、PRINIVIL、CARACE、LIPRENE、ZESTRIL、Tersil

英文名称

Lisinopril

是否批准注册

国产仿制药已通过一致性评价

基本药物

基药(片剂：5mg、10mg/胶囊：5mg、10mg)

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

贮存条件

遮光，密封阴凉处保存。

适应证

1.用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药物如利尿药合用；
2.用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。

药理作用

⑴药效学：①降压，本品为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高，同时还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉和静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低非血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。
⑵药动学：口服本品吸收约25％（6％～60％），吸收不受食物的影响。本品不在肝内转化产生有活性的代谢产物。本品与血浆蛋白基本不结合。本品的ｔ1/2为12小时，肾功能衰竭时延长。口服本品单剂后7小时血药浓度达峰值，在急性心肌梗死时略延长。口服本品单剂后1小时起效，6小时达峰作用，作用维持约24小时。本品100％经肾清除，血液透析时本品可被透析清除。

不良反应

⑴较常见的有：头痛、眩晕、疲劳、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
⑵少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。出现蛋白尿的发生率为0.7％。

肝损伤

⑴肝毒性： 对照试验表明，赖诺普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同，会造成血清转氨酶升高(<2%)，但概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。赖诺普利治疗过程中，几乎未有患者出现临床症状明显的急性肝损伤。尽管用途广泛，但出版文献中公布的因赖诺普利导致的临床症状明显的急性肝损伤的病例不足十二例。潜伏期从2至48周不等。与其他血管紧张素转换酶抑制剂（通常表现为胆汁淤积性）不同，赖诺普利导致的血清酶升高为肝细胞性。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，多数患者体内不会产生自身抗体。有数例关于因赖诺普利并发症导致急性肝功能衰竭和死亡的报告。
⑵损伤机制： 赖诺普利导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。赖诺普利所引起的临床症状明显的肝损伤属于异质性，有可能是次要代谢物反应所引起的。赖诺普利几乎不经过肝代谢。
⑶肝损星级：★★★

禁忌症

⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
⑶妊娠期与哺乳期妇女。

注意事项

⑴在小儿研究不充分。在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常之虞，可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。
⑵对诊断的干扰：①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高。尤其在有肾功能障碍者。
⑶下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。
⑷用本品期间随访检查：①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内没2周检查白细胞计数机分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。

药物相互作用

⑴与利尿剂合并使用，接受本品治疗的患者加用利尿剂，抗高血压作用通常增强。对已用利尿剂和特别是近期用利尿剂治疗的患者，当加用本品时可能会出现血压的过度降低。在开始用本品治疗前通过停用利尿剂，可大大减少症状低血压的可能性。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
⑵与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β阻滞剂呈小于相加的作用。
⑶与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
⑷非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛可通过抑制前列腺素合成与引起水、钠潴留，与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。
⑵用本品时如血清尿素氮与肌酐浓度增高，须减低本品的剂量及（或）停用利尿药。
⑶心力衰竭病人已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量。
⑷用本品时发生血管性水肿时停用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。
⑸用本品过量时，用扩容纠正低血压。

用法用量

⑴口服：成人常用量：
①高血压，初始剂量一次10mg，一日1次，维持量可达20～40mg，一日1次，最大剂量一次80mg，一日1次；服用利尿药时提前2～3日停用利尿药或减小初始剂量至一次5mg，一日1次；肾功能不良或有水、钠缺失者初始剂量一次5mg，一日1次。
②心力衰竭，初始剂量一次2.5～5mg，一日1次，根据耐受情况逐渐加量至一次5～20mg，一日1次。
③急性心肌梗死，首剂5mg，24小时及48小时后再分别给予5mg和10mg，此后一次10mg，一日1次；收缩压＜120mmHg或心肌梗死后3日内给予较低量一次2.5mg，一日1次。用药持续6周，出现心力衰竭症状时应继续使用。目前已有报告的最大量为一日80mg，但疗效并不增加。
⑵小儿用量：未定。

剂型规格

片剂	5mg^基药 10mg^基药 20mg	哪儿有
胶囊剂	5mg^基药 10mg^基药	哪儿有