阿帕西林
其他名称 萘啶青霉素、萘啶西林
英文名称 Apalcillin
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
性状 常用其钠盐,为白色结晶性粉末。极易溶于水,在酸性溶液中稳定。易溶于乙醇,不溶于乙醚和三氯甲烷。熔点为265℃。
贮存条件 室温下、密闭、避光保存。
适应证 临床用于敏感革兰阳性或阴性菌感染,如呼吸道、尿路、胆道、妇科感染,也可用于术后感染和五官科感染的治疗。
药理作用 ⑴药效学:本品为半合成的抗假单胞菌青霉素。其特点为抗菌谱与哌拉西林类似,抗菌活性比羧苄西林强7~10倍。对铜绿假单胞菌、沙门菌属、志贺菌属、梭状芽孢杆菌属和大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等均有较强的抗菌活性。 ⑵药动学:本品口服不吸收。肌内注射或静脉给药吸收迅速。体内分布广泛,尤以肝脏、肾脏、血清、胆汁中浓度较高。可透过血-脑脊液屏障,但脑组织中含量极低。蛋白结合率为91%~96%,半衰期约为4.7小时,50%~60%的药物以原形经粪便排泄。
不良反应 可致皮疹、药物热、偶见过敏性休克。消化系统反应有腹泻、恶心、呕吐,偶见肝功能异常。注射局部引起局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
禁忌症 对本品或其他青霉素类过敏者禁用。
注意事项 ⑴有哮喘、湿疹、荨麻疹等过敏反应史者,肝、肾功能减退者,年老体弱者慎用。 ⑵妊娠期妇女、哺乳期妇女使用应权衡利弊。 ⑶用药前必须做皮试,可用青霉素皮试,也可用本品配成500μg/ml皮试液。
药物相互作用 ⑴阿帕西林与氨基糖苷类药物联用,对革兰阴性菌有协同抗菌作用。 ⑵阿帕西林与氯霉素合用,对沙门杆菌可能有协同抗菌作用。
用法用量 成人一次2.0~3.0g,一日3次,肌内或静脉给药。10岁以下儿童,一日60~220mg/kg,分3~4次静脉滴注。10岁以上儿童剂量同成人。
剂型规格
注射用无菌粉末 1.0g 3.0g 暂无

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